物理技术促进药物经皮吸收的研究进展
摘要
目的:为加强经皮给药制剂的开发与应用提供参考。方法:以"微针""驻极体""离子导入""经皮给药系统""促渗""Microneedle""Electret""Inotophoresis""Transdermal drug delivery system"等为关键词,组合查询2001年1月-2017年2月在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对促进药物经皮吸收的物理技术的研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献584篇,其中有效文献65篇。常用的单一物理技术促渗方法有微针、驻极体、离子、超声、电致孔、激光、磁场导入、热穿孔。其中,微针经皮给药适用于大分子药物(如皮肤渗透率较低的多肽、蛋白质和疫苗等);微针的针体长度、形状以及硬度、针壁厚度、载药量、滞留时间和体内降解问题是今后重点的研究对象。驻极体对离子型药物和非离子型药物都有良好的透皮促渗作用,但对离子型药物效果更佳;国内对于驻极体促渗的实验研究少,目前其临床应用无相关报道。离子导入、电致孔促渗在中药中的运用较热门,适用于电离性能较好的小分子药物(如胰岛素),但依赖带电装置及能量的特点导致推广受限。离子导入适用于慢性疾病如癌症和糖尿病的治疗;今后研究重点在于明确导入体内发挥作用的主要成分及其作用机制。超声导入主要适用于水溶性好的药物(如多肽和蛋白质);加强系统的安全性研究以及空化作用的机制研究、改善装置设计缺陷是今后研究的重点。利用激光破坏表皮的屏障作用促进药物经皮吸收,在医药领域应用前景良好。目前磁场导入与热穿孔技术促渗的国内外相关文献报道较少,今后的重点是加强这两者的机制、优化装置性能研究以及解决安全性问题。两种或多种物理技术的联用尽管能大大提高药物经皮透过率,但制作的复杂性和高成本是亟需突破的难题。
引文
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