利托那韦的制备新方法
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摘要
建立了利托那韦的制备新方法。化合物(1)与化合物(2)在2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯催化下经缩合反应合成了利托那韦,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR、MS、元素分析和X-ray diffraction确证。在最佳反应条件[10.2mol,HATU 0.2mol,乙酸乙酯为溶剂,N-甲基吗啉为缚酸剂,于40℃反应过夜]下,收率87.4%。
引文
[1]李东岳,展鹏,刘新泳. HIV-1 衣壳蛋白抑制剂的研究进展[J]. 中国药物化学杂志, 2011,21(5) : 397-404.
[2]白跃飞, 周鹏, 刘举等. 利托那韦的合成新方法[J]. 合成化学, 2015, 23(2) : 182-184.
[3]Tien J-H, Menzia JA, Cooper AJ. Process for the preparation of an HIV protease inhibiting compound [P].US 5 567 823, 1996.
[4]Kempf D, Norbeck D, Sham H L. Retroviral proteaseinhibiting compounds[P].WO 9 414 436, 1994.
[5]靳立人, 许志杰, 蒋洪平. 一种合成利托那韦的方法[P]. CN 1 554 647, 2004.
[6]Haight A R, Stuk T L, Allen M S. Reduction of anenaminone: Synthesis of the diamino alcohol core of ritonavir[J]. Org Proc Res Dev, 1999, 3(2) : 94-100.
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