拉米夫定的合成

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• 出版年：2010
• 作者：徐凤杰；杨永忠；刘小民
• 单位1：西安瑞联近代电子材料有限责任公司
• 出生年：1981
• 学历：硕士
• 职称：助理工程师
• 语种：中文
• 作者关键词：拉米夫定；抗病毒药；L-薄荷醇；双（三氯甲基）碳酸酯；医药与日化原料
• 起始页：589
• 总页数：4
• 刊名：精细化工
• 是否内版：否
• 刊频：月刊
• 创刊时间：1984
• 主管单位：大连化工研究设计院
• 主办单位：大连化工研究设计院；中国化工学会精细化工专业委员会；辽宁省化工研究院
• 主编：邵玉昌
• 地址：大连304信箱
• 邮编：116023
• 电子信箱：finechem@mail.dlptt.ln.cn
• 网址：http://www.finechemicals.com.cn
• 卷：27
• 期：6
• 期刊索取号：P872.06 108
• 数据库收录：中国百种杰出学术期刊；中国精品科技期刊；中文核心期刊
• 核心期刊：中文核心期刊

摘要

研究了新一代嘧啶核苷类抗病毒药物拉米夫定的合成方法，以L-薄荷醇和乙醛酸为原料，合成L-薄荷醇乙醛酸酯为手性源，经酯化、环合、氯代、缩合、还原5步反应制得目标产物。在乙醛酸-L-薄荷酯（MGH）合成过程中，L-薄荷醇和乙醛酸的最佳摩尔比为3：1；用双（三氯甲基）碳酸酯代替二甲基亚砜作氯代试剂制备（2R，5S）-5-（胞嘧啶-1＇-基）-[1，3]-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷酯（NA），收率为60.3%；利用硼氢化钠-甲醇-四氢呋喃体系还原NA，反应4h得到拉米夫定，收率84.8%。产品总收率30.9%，并通过IR、MS等方法对化合物进行了结构表征。