Rücktitelbild: Discovery of a PCAF Bromodomain Chemical Probe (Angew. Chem. 3/2017)
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- 作者：Moses Moustakim ; Dr. Peter G. K. Clark ; Laura Trulli ; Dr. Angel L. Fuentes de Arriba ; Dr. Matthias T. Ehebauer ; Dr. Apirat Chaikuad ; Dr. Emma J. Murphy ; Jacqui Mendez-Johnson ; Dr. Danette Daniels ; Dr. Chun-Feng D. Hou ; Yu-Hui Lin ; Dr. John R. Walker ; Dr. Raymond Hui ; Dr. Hongbing Yang ; Prof. Dr. Lucy Dorrell ; Dr. Catherine M. Rogers ; Octovia P. Monteiro ; Dr. Oleg Fedorov ; Dr. Kilian V. M. Huber ; Prof. Dr. Stefan Knapp ; Dr. Jag Heer ; Prof. Dr. Darren J. Dixon and Prof. Dr. Paul E. Brennan
- 刊名：Angewandte Chemie
- 出版年：2017
- 出版时间：January 16, 2017
- 年：2017
- 卷：129
- 期：3
- 页码：928
- 全文大小：3617K
- ISSN：1521-3757
文摘
Bromodomänen …… sind eine neuartige Klasse von Zielproteinen für epigenetische Wirkstoffe. D. J. Dixon, P. E. Brennan et al. berichten in ihrer Zuschrift auf ps://doi.org/10.1002/ange.201610816" rel="references:https://doi.org/10.1002/ange.201610816">S. 845 über die erste potente, selektive, zellgängige und zellaktive chemische Sonde für die PCAF-Bromodomäne. Die Sonde, bezeichnet als L-Moses, wurde durch eine Kombination von Dockingstudien, Inhibitordesign und asymmetrischer Synthese entwickelt und dient als chemisches Werkzeug, um die Rolle der PCAF-Bromodomäne in assoziierten Krankheiten zu erforschen.