From ApoA1 upregulation to BET family bromodomain inhibition: Discovery of I-BET151
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- 作者：Olivier Mirguet ; olivier.x.mirguet@gsk.com ; Yann Lamotte ; Fré ; dé ; ric Donche ; Jé ; rô ; me Toum ; Franç ; oise Gellibert ; Anne Bouillot ; Romain Gosmini ; Van-Loc Nguyen ; Delphine Delanné ; e ; Jonathan Seal ; Florence Blandel ; Anne-Bé ; né ; dicte Boullay ; Eric Boursier ; Sandrine Martin ; Jean-Marie Brusq ; Gael Krysa ; Alizon Riou ; Ré ; mi Tellier ; Agnè ; s Costaz ; Pascal Huet ; Yann Dudit ; Lionel Trottet ; Jorge Kirilovsky ; Edwige Nicodeme
- 关键词：ApoA1 upregulators ; 7-Isoxazoloquinolines ; BET family ; Bromodomains inhibitors
- 刊名：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters
- 出版年：2012
- 出版时间：15 April, 2012
- 年：2012
- 卷：22
- 期：8
- 页码：2963-2967
- 全文大小：1473 K
文摘
The discovery, synthesis and biological evaluation of a novel series of 7-isoxazoloquinolines is described. Several analogs are shown to increase ApoA1 expression within the nanomolar range in the human hepatic cell line HepG2.