Composés á structure imidazopyridinyl-arylpropénone, nouveaux agents anti-infectieux potentiels

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• 作者：Mahama Ouattara^a ; ^{mahama.ouattara@univ-fhb.edu.ci" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Drissa Sissouma^b ; Mamidou W. Koné ; ^c ; William Yavo^d
• 关键词：Imidazopyridine ; Arylpropenone ; Antiplasmodial ; Nematicidal ; Anti-Candida albicans
• 刊名：Comptes Rendus Chimie
• 出版年：2016
• 出版时间：July 2016
• 年：2016
• 卷：19
• 期：7
• 页码：850-856
• 全文大小：405 K

文摘

Le présent travail décrit la conception, par juxtaposition d’entités anti-infectieuses, d’une série de composés hybrides à structure imidazopyridinyl-arylpropénone. Ces composés (5a–y) ont été synthétisés par crotonisation entre la 1-(2-méthylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)éthanone (3) et divers benzaldéhydes (4). Leurs structures ont été déterminées par spectrométrie de masse RMN et ESI. Le criblage de ces composés vis-à-vis d’agents pathogènes parasitaires et microbiens montre que le composé 5q (CI₅₀ = 1,52 μM) pourrait être retenu pour un développement contre le paludisme à Plasmodium falciparum chloroquino-résistant. Contre les helminthoses vétérinaires à Haemonchus contortus, trois composés s’avèrent d'intérêt : il s’agit des composés 5n, 5s et 5w (CL₁₀₀ = 7,1–1,5 nM). Contre les candidoses à Candida albicans pharmacorésistants, trois autres composés méritent d’être retenus : les composés 5e, 5g et 5v (QMI = 1,25–0,31 μg). Cette étude montre que l’enchaînement fonctionnel arylpropénone vectorisé par l’imidazopyridine peut être considéré comme un nouveau pharmacophore d’activités anti-infectieuses potentielles.