Dalbavancina: parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos

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• 作者：José ; Ramó ; n Azanza^a ; ^{jrazanza@unav.es} ; Belé ; n S&aacute ; daba^a ; Joana Reis^b
• 关键词：Dalbavancina ; Farmacociné ; tica ; Farmacociné ; tico/farmacodin&aacute ; mico
• 刊名：Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
• 出版年：2017
• 出版时间：January 2017
• 年：2017
• 卷：35
• 期：supp_S1
• 页码：22-27
• 全文大小：210 K
• 卷排序：35

文摘

La dalbavancina es un nuevo antibiótico lipoglucopéptido de tamaño de estructura elevado, lo que condiciona su perfil farmacocinético. No se absorbe tras la administración por vía oral, por lo que se administra por vía intravenosa. Su distribución se produce a través del líquido extracelular, alcanzando concentraciones adecuadas en piel, hueso, líquido de blíster y sinovial. Circula en plasma unido a proteínas en proporción muy elevada. Las concentraciones en tejido cerebral y líquido cefalorraquídeo (LCR) son inadecuadas. Se elimina de forma mixta a través de metabolismo no microsomal con metabolitos inactivos, y renal por filtración glomerular. La eliminación se produce a una velocidad muy reducida, tal y como señala el valor de su aclaramiento y su semivida de eliminación terminal, que supera las 300 h. Esta circunstancia supone la permanencia en el plasma y los tejidos de concentraciones adecuadas durante un prolongado período y justifica la pauta posológica a utilizar: 1 g la primera dosis y 500 mg la segunda, que se administra 7 días después de la primera. La farmacocinética es lineal y presenta escasa variabilidad intra e interindividual. No est&aacute; implicado en interacciones farmacocinéticas. No son necesarios ajustes de dosis para los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina ≥ 30 a 79 ml/min). No se requieren ajustes de dosis para pacientes que reciben regularmente hemodi&aacute;lisis programada (3 veces por semana) y puede administrarse sin tener en cuenta los tiempos de hemodi&aacute;lisis. En pacientes con insuficiencia renal crónica, cuyo aclaramiento de creatinina es < 30 ml/min y que no est&aacute;n recibiendo regularmente hemodi&aacute;lisis programada, la dosis recomendada debe reducirse a 750 mg por semana, seguido 1 semana m&aacute;s tarde de 375 mg. No parece necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hep&aacute;tica ni en ancianos, mientras que en niños no se dispone de información sobre la dosificación m&aacute;s apropiada. El par&aacute;metro farmacocinético/farmacodin&aacute;mico que mejor describe la eficacia de dalbavancina es la relación &aacute;rea bajo la curva/concentración mínima inhibitoria.