Dalbavancina: parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos

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• 作者：José ; Ram&oacute ; n Azanza^a ; ^{jrazanza@unav.es} ; Belé ; n Sá ; daba^a ; Joana Reis^b
• 关键词：Dalbavancina ; Farmacociné ; tica ; Farmacociné ; tico/farmacodiná ; mico
• 刊名：Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica
• 出版年：2017
• 出版时间：January 2017
• 年：2017
• 卷：35
• 期：supp_S1
• 页码：22-27
• 全文大小：210 K
• 卷排序：35

文摘

La dalbavancina es un nuevo antibi&oacute;tico lipoglucopéptido de tamaño de estructura elevado, lo que condiciona su perfil farmacocinético. No se absorbe tras la administraci&oacute;n por vía oral, por lo que se administra por vía intravenosa. Su distribuci&oacute;n se produce a través del líquido extracelular, alcanzando concentraciones adecuadas en piel, hueso, líquido de blíster y sinovial. Circula en plasma unido a proteínas en proporci&oacute;n muy elevada. Las concentraciones en tejido cerebral y líquido cefalorraquídeo (LCR) son inadecuadas. Se elimina de forma mixta a través de metabolismo no microsomal con metabolitos inactivos, y renal por filtraci&oacute;n glomerular. La eliminaci&oacute;n se produce a una velocidad muy reducida, tal y como señala el valor de su aclaramiento y su semivida de eliminaci&oacute;n terminal, que supera las 300 h. Esta circunstancia supone la permanencia en el plasma y los tejidos de concentraciones adecuadas durante un prolongado período y justifica la pauta posol&oacute;gica a utilizar: 1 g la primera dosis y 500 mg la segunda, que se administra 7 días después de la primera. La farmacocinética es lineal y presenta escasa variabilidad intra e interindividual. No está implicado en interacciones farmacocinéticas. No son necesarios ajustes de dosis para los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina ≥ 30 a 79 ml/min). No se requieren ajustes de dosis para pacientes que reciben regularmente hemodiálisis programada (3 veces por semana) y puede administrarse sin tener en cuenta los tiempos de hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal cr&oacute;nica, cuyo aclaramiento de creatinina es < 30 ml/min y que no están recibiendo regularmente hemodiálisis programada, la dosis recomendada debe reducirse a 750 mg por semana, seguido 1 semana más tarde de 375 mg. No parece necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática ni en ancianos, mientras que en niños no se dispone de informaci&oacute;n sobre la dosificaci&oacute;n más apropiada. El parámetro farmacocinético/farmacodinámico que mejor describe la eficacia de dalbavancina es la relaci&oacute;n área bajo la curva/concentraci&oacute;n mínima inhibitoria.