Thiadiazoles as new inhibitors of diacylglycerol acyltransferase type 1

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• 作者：Patrick Mougenot^a ; ^{patrick.mougenot@sanofi-aventis.com} ; Claudie Namane^a ; Eykmar Fett^a ; Florence Camy^a ; Rommel Dadji-Faï ; hun^a ; Gwladys Langot^a ; Catherine Monseau^a ; Bé ; né ; dicte Onofri^a ; Franç ; ois Pacquet^a ; Cé ; cile Pascal^a ; Olivier Crespin^a ; Majdi Ben-Hassine^a ; Jean-Luc Ragot^a ; Thao Van-Pham^a ; Christophe Philippo^a ; Florence Chatelain-Egger^a ; Philippe Pé ; ron^a ; Jean-Christophe Le Bail^a ; Etienne Guillot^a ; Philippe Chamiot-Clerc^a ; Marie-Aude Chabanaud^a ; Marie-Pierre Pruniaux^a ; Friedemann Schmidt^b ; Olivier Venier^a ; Eric Nicolaï ; ^a ; ; Fabrice Viviani^a
• 关键词：Diacylglycerol acyltransferase type 1 ; DGAT-1 inhibitors ; Triacylglycerides inhibition ; Thiadiazole ; Pharmacodynamic in vivo assay
• 刊名：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters
• 出版年：2012
• 期刊代码：10_0960894x
• 类别：ch
• 出版时间：1 April, 2012
• 卷：22
• 期：7
• 页码：2497-2502
• 文件大小：951 K

摘要

A novel class of DGAT1 inhibitors containing a thiadiazole core has been discovered. Chemical optimization lead to inhibitors of human DGAT1 with an appropriate ADME profile and that show in vivo activity in target tissues.