Les inhibiteurs directs de la thrombine, l鈥檋irudine, la bivalirudine, l鈥檃rgatroban, et le dabigatran etexilate
摘要
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R茅sum茅
L鈥檌nhibition de la thrombine est un objectif important pour pr茅venir et traiter les thromboses. Une nouvelle mol茅cule active par voie orale le dabigatran etexilate ou Pradaxa庐 a obtenu l鈥檃utorisation de mise sur le march茅 (AMM) dans la thromboprophylaxie en chirurgie orthop茅dique majeure dans de nombreux pays en dehors des 脡tats-Unis. La Food and Drug Administration (FDA) vient de l鈥檈nregistrer dans la fibrillation auriculaire non valvulaire. Ce nouvel anticoagulant est en cours de d茅veloppement dans le traitement des thromboses veineuses et dans les syndromes coronariens aigus pour pr茅venir des infarctus isch茅miques c茅r茅braux. Il inhibe de fa莽on r茅versible la thrombine libre et celle li茅e au caillot. Le melagatran actif par voie orale a 茅t茅 retir茅 r茅cemment de la pharmacop茅e en raison de son h茅patotoxicit茅. Il existe d鈥檃utres inhibiteurs de la thrombine utilis茅s par voie parent茅rale, l茅pirudine et d茅sirudine, bivalirudine, argatroban qui sont utilis茅s en particulier pour traiter les thrombop茅nies induites par les h茅parines (TIH). La bivalirudine associ茅e ou non aux anti-IIb-IIIa est utilis茅e dans le syndrome coronarien aigu b茅n茅ficiant d鈥檜ne angioplastie. Les caract茅ristiques pharmacologiques essentielles des inhibiteurs directs de la thrombine, et plus particuli猫rement celles du dabigatran etexilate ainsi que les principaux r茅sultats des 茅tudes cliniques sont expos茅s dans ce travail.