Caracterizaci贸n de receptores muscar铆nicos en c茅lulas indiferenciadas tiroideas de ratas Fisher

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• 作者：Francisco Botella Romero^a ; ^{fbotellar@sescam.jccm.es} ; Elisa Martí ; n Montañ ; ez^b ; Eugenio Jimé ; nez Gutié ; rrez^c ; José ; Paví ; a Molina^b
• 关键词：Subtipos de receptores muscarí ; nicos ; Cé ; lulas epiteliales tiroideas de ratas Fisher ; Tiroides
• 刊名：Endocrinolog铆a y Nutrici贸n
• 出版年：2009
• 期刊代码：pca151_15750922
• 类别：med
• 出版时间：March 2009
• 卷：56
• 期：3
• 页码：106-111
• 文件大小：400 K

摘要

| ReferencesReferences

Introducci贸n

El sistema nervioso aut贸nomo parasimp谩tico tiene el control de la funci贸n tiroidea mediante la activaci贸n de receptores muscar铆nicos en las c茅lulas foliculares. Se han identificado diversos subtipos farmacol贸gicos y moleculares de receptores muscar铆nicos (M₁, M₂, M₃, M₄, M₅) tanto en el sistema nervioso central (SNC) como en los tejidos perif茅ricos, pero hay controversia acerca de su caracterizaci贸n en las c茅lulas tiroideas.

Material y m茅todos

Cultivos celulares de c茅lulas epiteliales tiroideas indiferenciadas de ratas Fisher (FRT). Estudios de uni贸n de receptores a radioligando: cin茅ticas de asociaci贸n, cin茅ticas de disociaci贸n y competiciones entre diversos f谩rmacos antagonistas selectivos muscar铆nicos; se utiliza, como radioligando, ³H-N-metil-escopolamina (³HNMS).

Resultados

Se observa que hay receptores espec铆ficos muscar铆nicos en la membrana plasm谩tica de las c茅lulas FRT con una constante de disociaci贸n en equilibrio (K_d) de 0,44 nmol. El orden de afinidades de los diferentes antagonistas muscar铆nicos encontrado en membranas epiteliales de c茅lulas FRT mediante el ajuste de los datos para un modelo de un solo sitio de uni贸n fue: diciclomina > hexahidrosiladifenidol (HHSD) = 4-difenilacetoxi-N-metilpiperidina metiodida (4-DAMP) > pirenzepina > himbacina = 11-[[2-[(dietil-amino)metil]-1-piperidinil]acetil]-5,11-dihidro-6H-pirido(414)benzodiacepina (AF-DX 116).

Conclusiones

Los resultados obtenidos en este estudio indican que hay sitios de uni贸n para ³H-NMS que se corresponden con los receptores muscar铆nicos localizados en c茅lulas FRT. Los resultados obtenidos en los experimentos de competici贸n indican que el receptor presente en esta localizaci贸n se corresponde con el subtipo M₃.