Farmacolog铆a cl铆nica de la ranolazina, un nuevo f谩rmaco en el tratamiento de la angina cr贸nica estable

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• 作者：Juan Tamargo ; ^{jtamargo@med.ucm.es} ; Irene Amoró ; s ; Adriana Barana ; Marta Gonzá ; lez ; Pablo Dolz ; Ricardo Gó ; mez ; Ricardo Caballero ; Eva Delpó ; n
• 关键词：Angina cr&oacute ; nica estable ; Ranolazina ; Corriente tardí ; a de sodio ; Isquemia
• 刊名：Revista Espa?ola de Cardiología Suplementos
• 出版年：2010
• 期刊代码：pca309_11313587
• 类别：med
• 出版时间：2010
• 卷：10
• 期：1
• 页码：41A-54A
• 文件大小：361 K

摘要

La ranolazina es un derivado piperaz铆nico con un nuevo mecanismo de acci贸n que ha sido aprobado para su uso en combinaci贸n en pacientes con angina cr贸nica estable. La isquemia mioc谩rdica aumenta la corriente tard铆a de entrada de Na⁺ en las c茅lulas cardiacas (I_NaL) e incrementa la concentraci贸n de sodio intracelular ([Na⁺]_i), lo que, a su vez, activa el modo inverso del intercambiador Na⁺-Ca²⁺ y aumenta la concentraci贸n de calcio intracelular ([Ca²⁺]_i). Este aumento en Na⁺ _i y Ca²⁺ _i conduce a una disfunci贸n mec谩nica (aumenta la presi贸n diast贸lica y reduce la contractilidad y el aporte coronario de O₂), el茅ctrica (produce arritmias) y mitocondrial (aumenta las demandas mioc谩rdicas de O₂ y reducci贸n de la formaci贸n de adenosintrifosfato). La ranolazina inhibe selectivamente la I_NaL, reduce la acumulaci贸n intracelular de Na⁺ y la posterior de Ca²⁺ inducido por el Na⁺, as铆 como las anomal铆as mec谩nicas, el茅ctricas y metab贸licas en el miocardio isqu茅mico o insuficiente. En ensayos cl铆nicos controlados realizados en pacientes con angina cr贸nica estable, la ranolazina ejerce acciones antianginosas y antiisqu茅micas y, en pacientes con s铆ndrome coronario agudo, ejerce acciones antiarr铆tmicas. Adem谩s, reduce la glucohemoglobina en pacientes coronarios diab茅ticos y mejora la funci贸n ventricular en pacientes con cardiopat铆a isqu茅mica o insuficiencia cardiaca cr贸nica. La ranolazina es un f谩rmaco bien tolerado cuyos efectos adversos m谩s comunes son n谩useas, mareos, astenia y estre帽imiento. Por todo lo anterior, la ranolazina representa una alternativa segura y eficaz en pacientes con angina cr贸nica estable con s铆ntomas no controlados o que no toleran los f谩rmacos antianginosos convencionales.