摘要
川芎嗪(Tetramethylpyrazine,TMPZ)是从伞形科植物中药川芎中提取的化学单体,具有改善心脑血管疾病的作用。现代药理学研究表明,TMPZ具有抗血小板凝聚、抗氧化应激、扩张细小动脉和提高心脑器官血流量等生物活性,但在临床应用中却面临代谢快、生物利用度低等问题。目前基于TMPZ代谢特点而进行的化学结构改造主要集中在酯类、酮类、哌嗪类、烃类及高分子聚合类等化合物。本文对TMPZ的化学结构修饰及其生物活性研究进行综述,为TMPZ的深入研究和临床合理应用提供参考。
Tetramethylpyrazine(TMPZ),a pure component from Chuanxiong Rhizoma(scientific name:Ligusticum chuanxiong Hort)., presents potential benefits to cardiovascular and cerebrovascular diseases. TMPZ has various promising biological activities such as anti-platelet-aggregation, dilating arterioles, increasing cardiovascular and cerebrovascular blood flow,and anti-oxidative stress. However,high metabolic rate and low bioavailability of TMPZ in human body is found in clinical application. Main derivatives of TMPZ include esters, ketones, piperazines,hydrocarbons and polymer compounds. This article reviews the progress of chemical structure modification of TMPZ and bioactivities of new derivatives,to provide reference for its future research and clinical practice.
引文
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