喜树碱-20-O-(3,3'-二硫代二丙酰)单酯合成方法初探

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	作者：王兆雪 ; 郭瑞婷 ; 孔德洁 ; 曹嘉铖 ; 黄仁福 ; 丁为民 关键词：喜树碱 ; 缩合剂 ; 酰化反应 中文刊名：HLKX 英文刊名：Scientific and Technological Innovation 机构：哈尔滨理工大学化学与环境工程学院; 出版日期：2019-05-27 出版单位：科学技术创新 年：2019 基金：黑龙江省大学生创新创业训练计划项目(201710214027) 语种：中文; 页：HLKX201916028 页数：2 CN：16 ISSN：23-1600/N 分类号：50-51

摘要

喜树碱具有较强的抗肿瘤活性,喜树碱E环的修饰主要目的是抑制内酯的水解,从而提高E环的稳定性。在喜树碱的E环引入二硫键即可保护α-羟基内酯环又可增强其靶向性。本文以喜树碱(CPT)为原料,与3,3'-二硫代二丙酸在缩合剂的作用下,发生部分O-酰化反应,合成了喜树碱-20-O-(3,3'-二硫代二丙酰)单酯,通过考察缩合剂、反应时间和反应温度对O-酰化反应的影响,选定EDCI为缩合剂剂,以DMAP为缩合活化剂,室温下搅拌反应12小时,经柱层析纯化,产品收率可达62%。
        

引文

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