通过骨架跃迁的方法对农药先导分子进行优化

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	作者：杜瑶瑶 ; 王轶平 中文刊名：NYSJ 英文刊名：World Pesticides 机构：华东理工大学药学院; 出版日期：2018-04-25 出版单位：世界农药 年：2018 期：v.40;No.236 语种：中文; 页：NYSJ201802004 页数：8 CN：02 ISSN：31-1827/TQ 分类号：17-24

摘要

<正>在创新型活性组分的寻找过程中,研究人员经常会遇到以下问题:活性不够强,知识产权受限,先导化合物结构过于复杂(如天然产物),代谢稳定性、物理化学性质不理想,毒性研究有不利结果等等。这时需要改变分子的骨架以进行相应的优化。骨架跃迁就是解决这些问题常用的药物发现方法之一,常见的应用是对分子的一部分进行替换,也有为了改善化合物的性质或者想在新的化学空间发现潜在的小分子化合物而用另外的骨架替换整个分子
        

引文