铜绿假单胞菌新型群体感应信号IQS类似物的设计、合成与活性初探
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- 英文论文题名：Design,Synthesis and Bioactivity of the Analogues of IQS,the New Quorum Sensing Signal in Pseudomonas aeruginosa
- 论文作者：李亚胜 ; 胡德坤 ; 田浩 ; 崔紫宁 ; 张炼辉
- 英文论文作者：Yasheng Li ; Dekun Hu ; Hao Tian ; Zi-Ning Cui ; Lian-Hui Zhang ; Guangdong Province Key Lab of Microbial Signals and Disease Control ; Research Centre of Quorum Sensing ; South China Agricultural University
- 年：2016
- 作者机构：广东省微生物信号与作物病害防控重点实验室群体微生物研究中心华南农业大学;
- 论文关键词：铜绿假单胞菌 ; 群体感应系统 ; IQS ; 抑制剂
- 会议召开时间：2016-07-01
- 会议录名称：中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十八分会：化学生物学
- 语种：中文
- 分类号：TQ460.1
- 学会代码：ZGHY
- 会议名称：中国化学会第30届学术年会-第二十八分会 ; 化学生物学
- 会议地点：中国辽宁大连
- 主办单位：中国化学会
- 学会名称：中国化学会
- 页数：1
- 文件大小：166k
- 原文格式：D
- 会议级别：全国
摘要
铜绿假单胞菌是一种广泛存在于自然界的条件性致病菌,可在人群中引发严重的急性和慢性感染。其毒力因子及生物膜的产生受胞间信号传导系统的调控,该系统被称为群体感应系统~([1])。群体感应系统参与调控病原菌的致病性和耐药性,故通过抑制群体感应系统来治疗铜绿假单胞菌感染是一个很有前景的发展方向~([2])。由此开发的抑制剂,对缓解病原菌的耐药性并根除其感染具有重要意义。本课题组在对磷缺失条件下铜绿假单胞菌的研究中开创性的发现了一条全新的群体感应通路。分离并鉴定了调控该系统的信号分子结构,命名为IQS(Fig.1)~([3])。我们根据IQS分子的结构特点,设计合成其类似物,以期发现该群体感应系统的拮抗剂或激动剂,并对其构效关系进行研究。初步生物活性结果显示:某些化合物可在不影响菌落正常生长的同时,抑制部分毒力因子的表达(Fig.2)。
Pseudomonas aeruginosa, gram negative bacteria, an opportunistic pathogen and widely exists in nature, has evolved a hierarchical quorum sensing(QS) network to regulating virulence ~([1]). Designing efficient quorum sensing inhibitors(QSIs) is a compelling approach to treatment of bacterial infections and antibiotic resistance ~([2]). We reported a new QS signal in P. aeruginosa, IQS~([3]), which is activated by phosphate limitation, a common stressor that bacteria encounter during infections. We designed some analogues of IQS to discover quorum sensing inhibitors against P. aeruginosa in phosphate limitation.
Pseudomonas aeruginosa, gram negative bacteria, an opportunistic pathogen and widely exists in nature, has evolved a hierarchical quorum sensing(QS) network to regulating virulence ~([1]). Designing efficient quorum sensing inhibitors(QSIs) is a compelling approach to treatment of bacterial infections and antibiotic resistance ~([2]). We reported a new QS signal in P. aeruginosa, IQS~([3]), which is activated by phosphate limitation, a common stressor that bacteria encounter during infections. We designed some analogues of IQS to discover quorum sensing inhibitors against P. aeruginosa in phosphate limitation.
引文
[1]Deng,Y.;Wu,J.;Tao,F.;Zhang,L.-H.Chem.Rev.2011,111(1):160.
[2]Dong,Y.;Wang,L.;Xu,J.;Zhang,H.;Zhang,X.;Zhang,L.-H.Nature 2001,411(6839):813.
[3]Lee,J.;Wu,J.;Deng,Y.;Wang,J.;Wang,C.;Wang,J.;Chang,C.;Dong,Y.;Williams,P.;Zhang,L.-H.Nat.Chem.Biol.2013,9(5):339.
[2]Dong,Y.;Wang,L.;Xu,J.;Zhang,H.;Zhang,X.;Zhang,L.-H.Nature 2001,411(6839):813.
[3]Lee,J.;Wu,J.;Deng,Y.;Wang,J.;Wang,C.;Wang,J.;Chang,C.;Dong,Y.;Williams,P.;Zhang,L.-H.Nat.Chem.Biol.2013,9(5):339.