姜黄素-嘧啶酮杂合体的合成及生物活性研究

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• 英文论文题名：Designed Synthesis,Antioxidant Activities of Curcumin-Pyrimidone Hybrids
• 论文作者：邢艳玲 ; 高晓培 ; 叶诚 ; 谢永荣 ; 路东亮
• 英文论文作者：Yan Ling Xing ; Xiao Pei Gao ; Cheng Ye ; Yong Rong Xie ; Dong Liang Lu ; Shool of Chemistry and Chemical Engineering ; Gannan Normal Universitry
• 年：2016
• 作者机构：赣南师范大学;
• 论文关键词：嘧啶酮 ; 姜黄素 ; 杂合体 ; 抗氧化活性
• 会议召开时间：2016-07-01
• 会议录名称：中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十八分会：化学生物学
• 语种：中文
• 分类号：TQ463.54
• 学会代码：ZGHY
• 会议名称：中国化学会第30届学术年会-第二十八分会 ; 化学生物学
• 会议地点：中国辽宁大连
• 主办单位：中国化学会
• 学会名称：中国化学会
• 页数：1
• 文件大小：214k
• 原文格式：D
• 会议级别：全国

摘要

姜黄素是被广泛研究的具有重要生物活性的天然产物分子~([1]),嘧啶酮类化合物是通过多组分Biginelli反应得到的多功能药物分子~([2])。所以我们运用化学协同的理念将姜黄素和嘧啶酮的嘧啶环骨架相合并,得到一个具有双重药效团的杂合分子骨架。再对杂合骨架进行合理的取代基修饰,合成一系列的杂合体化合物,并对其抗氧化活性及构效关系进行研究。我们希望能够得到具有重要抗氧化活性的杂合体分子。更重要的是,可以了解"如何去进行天然分子骨架的杂合,如何去进行杂合体骨架的修饰"才更有利于药效团生物活性的表达。由姜黄素、硫脲和芳香醛三组分合成了姜黄素-嘧啶酮杂合体化合物。该方法操作简便、经济,是在环境友好、无毒、无污染的条件下完成的。通过清除DPPH自由基(氢转移能力),高铁还原(给电子能力)(FRAP)和荧光猝灭的方法分别研究了杂合体和姜黄素的抗氧化活性及其与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明,相对于母体分子杂合体具有高的抗氧化活性,而且能够与BSA很好的结合。
Curcumin-pyrimidine analogs were synthetized by curcumin and thiourea.We systematically characterized their antioxidant activities by the methods of the 2,2-diphenyl-l-picrylhydrazyl free radical(DPPH·)-scavenging(hydrogen transfer capability) and ferric reducing antioxidant power(FRAP)(electron donating ability).Finally,the mechanism of interaction between the products and BSA were studied by fluorescence quenching.The results indicate that the compounds show significant antioxidant effect,and can combine with BSA very well.

引文

[1]Ellerkampa,V.;Bortela,N.;Schmida,E.;Armeanu-Ebingera,S.;Frankb,J.;Schiborrb,C.;Kocherb,A.;Warmanna,S.;Fuchsa,J.Free Radic.Biol.Med.2015,86:S8.
    [2]Nasr-Esfahani,M.;Taeia,M.RSC.Adv.2015,5:44978.