Cyclic peptide-based potent and selective SIRT1/2 dual inhibitors harboring Nε-thioacetyl-lysine

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• 英文论文题名：Cyclic peptide-based potent and selective SIRT1/2 dual inhibitors harboring Nε-thioacetyl-lysine
• 论文作者：Di Chen ; Weiping Zheng
• 英文论文作者：Di Chen ; Weiping Zheng ; School of Pharmacy ; Jiangsu University
• 年：2016
• 作者机构：School of Pharmacy, Jiangsu University;
• 英文论文关键词：sirtuin ; inhibitor ; SIRT1/2 dual inhibition ; Nε-thioacetyl-lysine ; cyclic peptide
• 会议召开时间：2016-10-20
• 会议录名称：中国生物化学与分子生物学会2016年全国学术会议论文集
• 语种：英文
• 分类号：R91
• 学会代码：IGSS
• 会议名称：中国生物化学与分子生物学会2016年全国学术会议
• 会议地点：中国浙江杭州
• 主办单位：中国生物化学与分子生物学会
• 学会名称：中国生物化学与分子生物学会
• 页数：1
• 文件大小：6865k
• 原文格式：D
• 会议级别：全国

摘要

<正>In the current study,we discovered that several N-terminus-to-side chain cyclic tripeptides harboring the catalytic mechanismbased SIRT1/2/3 inhibitory warhead Nε-thioacetyl-lysine at their central positions exhibited a comparably strong inhibition(nM level)against the SIRT1/2-catalyzed Nε-acetyl-lysine deacetylation reactions.Their dual SIRT1/2 inhibitory action was also

引文