瓦布贝母生物碱的研究
摘要
从四川家种贝母新种——瓦布贝母(Bulbus Fritillaria WabuensisS. Y Tang et, S.C Yueh)鳞茎中分离得到八个单体化合物,并用氢谱、碳谱、质谱及元素分析等技术进行结构鉴定。其中一个是新的异甾体生物碱(WB8),经过结构鉴定命名为异浙贝甲素氮氧化物(isoverticine-β-N-oxide);三个是已知异甾体生物碱,分别为:西贝素(imperialine,WB3)、异浙贝甲素(isoverticine,WB5)、西贝素氮氧化物(imperiatine-β-N-oxide,WB7);另有四个具有生物碱特征反应的单体化合物(WB1,WB2,WB4,WB6)由于量微(原料有限,含量也非常低),仅做了氢谱,暂未作全面的结构鉴定工作。其中,异浙贝甲素氮氧化物是较罕见的天然氮氧型异甾体生物碱。
对瓦布贝母中含量最高的生物碱西贝素进行了结构修饰,于3—OH处分别进行了戊酰化、异丁酰化、乙烷基化、丙烷基化反应,得到3—戊酰化西贝素(YS1),3—异丁酰化西贝素(YS2),3—乙基化西贝素(YS3),3—丙基化西贝素(YS4)共四个衍生物,并以西贝素为对照品对四个衍生物作为胆碱能受体拮抗剂的药效进行了观察。
Eight steroidal alkaloids have been isolated from the Bulbus Fritillaria Wabuensis S.Y. Tang et S.C.Yueh. Isoverticine-β-N-oxide was first obtained from the Bulbus Fritillaria Wabuensis. Three of other steroidal alkaloids are known compounds:imperialine, isoverticine and imperialine-β-N-oxide. Their structure were elucidated on the base of spectral methods (~1H-NMR,~(13)C-NMR and MS ,et al. ). And the other four alkaloids (WB1,WB2,WB4,WB6) couldn' t be identified because they were not enough for structure identification.Isoverticine-β-N-oxide is a rarely N-oxide-type steroidal alkaloid and was first obtained from nature.Structural modifications were carried out to synthesize several derivatives of imperialine(such as acylation and alkylation on 3-OH ) .The changements of their M-cholinoblocking activity were examined.
对瓦布贝母中含量最高的生物碱西贝素进行了结构修饰,于3—OH处分别进行了戊酰化、异丁酰化、乙烷基化、丙烷基化反应,得到3—戊酰化西贝素(YS1),3—异丁酰化西贝素(YS2),3—乙基化西贝素(YS3),3—丙基化西贝素(YS4)共四个衍生物,并以西贝素为对照品对四个衍生物作为胆碱能受体拮抗剂的药效进行了观察。
Eight steroidal alkaloids have been isolated from the Bulbus Fritillaria Wabuensis S.Y. Tang et S.C.Yueh. Isoverticine-β-N-oxide was first obtained from the Bulbus Fritillaria Wabuensis. Three of other steroidal alkaloids are known compounds:imperialine, isoverticine and imperialine-β-N-oxide. Their structure were elucidated on the base of spectral methods (~1H-NMR,~(13)C-NMR and MS ,et al. ). And the other four alkaloids (WB1,WB2,WB4,WB6) couldn' t be identified because they were not enough for structure identification.Isoverticine-β-N-oxide is a rarely N-oxide-type steroidal alkaloid and was first obtained from nature.Structural modifications were carried out to synthesize several derivatives of imperialine(such as acylation and alkylation on 3-OH ) .The changements of their M-cholinoblocking activity were examined.
引文
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