乙酰水杨酸含硒衍生物的合成
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摘要
硒以硒代氨基酸和多肽等形式存在于人体中,通过正常代谢维持一定水平,是人体不可缺少的微量元素之一,其对某些心脑血管疾病及恶性肿瘤有肯定的防治作用;此外,适量的摄入硒对糖尿病、白内障、老年痴呆症等常见疾病亦有一定的疗效。乙酰水杨酸(又称阿司匹林)是老药新用的典型代表,100年以来其在发热、头痛、神经痛、类风湿性关节炎等疾病方面的疗效愈来愈被人们认可。除此之外,近些年来在防止血栓形成、动脉粥样硬化、暂时性脑缺血以及心肌梗塞等疾病方面亦有了一些明显的疗效,得到专家们不断的重视和认可。
将这两种具有明显疗效且价格低廉的药物进行适当的结合,是否会产生事半功倍的作用,充分发挥这两种药物的各自特性?这一直是一些药理学专家思考和探索的问题。为此,本文运用化学拼合原理,提出了几种既含硒又含乙酰水杨酸的化合物新结构的合成路线,经过多次理论分析和探索试验,得到一种预测的新的化合物,命名为5-5′-二硒单乙酰水杨酸,经红外、紫外、飞行时间质谱测定,证明该化合物的结构为:
经药理预试验表明,该化合物对小鼠S_(180)肉瘤和艾氏腹水型肿瘤均有抑制作用,具有深入研究的意义。
此外,在本课题的研究中,作者对中间体马沙拉嗪的合成工艺又进行了研究,通过正交试验,得到了该过程的优化工艺条件,其中的最大特点是硝化反应收率比传统方法提高30%以上。
Selenium exists in human's body with the form of selenoamino acid and polypeptide. Absorbing appropriate selenium is related with cancer, heart and blood vessel illness, sugar diabetes, cataract, pakinson etc. Aspirin is usually used to treat fever heat, headache, neuralgia , rheumatoid arthritis etc. Aspirin can guard against thrombus' forming, arteriosclerosis , brain in blood-absence provisionally and miocardial infarction etc. The curative effects have been attached importance and approbated.Does it get twice the result with half the effort to appropriately integrate the two medicines provided with curative effect and cheap? Will it exert the respective speciality ? These are taken into account by pharmacology experts. Therefore, the author excogitates some synthesis courses of new compounds including selenium and aspirin based on medicament chemistry and coalition principle. The new compound is named 5-5'-diselenium monoacetyl salicylic acid and ascertained by IR ,UV and MALDI-TOF-MS, and its structure is: OOHThe compound is inhibiting to sarcoma and ascites tumour of white mice by pharmacology experiments, so it is worth researching deeply.Furthermore, the synthesis technique of masalazine is studied by orthogonal tests. And the greatest point is that the productivity of nitration is 30% more than traditionary method.
将这两种具有明显疗效且价格低廉的药物进行适当的结合,是否会产生事半功倍的作用,充分发挥这两种药物的各自特性?这一直是一些药理学专家思考和探索的问题。为此,本文运用化学拼合原理,提出了几种既含硒又含乙酰水杨酸的化合物新结构的合成路线,经过多次理论分析和探索试验,得到一种预测的新的化合物,命名为5-5′-二硒单乙酰水杨酸,经红外、紫外、飞行时间质谱测定,证明该化合物的结构为:
经药理预试验表明,该化合物对小鼠S_(180)肉瘤和艾氏腹水型肿瘤均有抑制作用,具有深入研究的意义。
此外,在本课题的研究中,作者对中间体马沙拉嗪的合成工艺又进行了研究,通过正交试验,得到了该过程的优化工艺条件,其中的最大特点是硝化反应收率比传统方法提高30%以上。
Selenium exists in human's body with the form of selenoamino acid and polypeptide. Absorbing appropriate selenium is related with cancer, heart and blood vessel illness, sugar diabetes, cataract, pakinson etc. Aspirin is usually used to treat fever heat, headache, neuralgia , rheumatoid arthritis etc. Aspirin can guard against thrombus' forming, arteriosclerosis , brain in blood-absence provisionally and miocardial infarction etc. The curative effects have been attached importance and approbated.Does it get twice the result with half the effort to appropriately integrate the two medicines provided with curative effect and cheap? Will it exert the respective speciality ? These are taken into account by pharmacology experts. Therefore, the author excogitates some synthesis courses of new compounds including selenium and aspirin based on medicament chemistry and coalition principle. The new compound is named 5-5'-diselenium monoacetyl salicylic acid and ascertained by IR ,UV and MALDI-TOF-MS, and its structure is: OOHThe compound is inhibiting to sarcoma and ascites tumour of white mice by pharmacology experiments, so it is worth researching deeply.Furthermore, the synthesis technique of masalazine is studied by orthogonal tests. And the greatest point is that the productivity of nitration is 30% more than traditionary method.
引文
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