五味子提取物—五仁醇的研究与开发
摘要
本研究通过对五味子提取物-五仁醇制剂的稳定性研究，得出的五仁醇制剂性质稳定，各项指标无明显变化。同时采用改进寇氏法测定了小白鼠口服五仁醇的半数致死量即LD_(50)为735.70mg／kg，LD_(50)的95％的可信限为804.45～672.82mg／kg，说明五仁醇的毒性很小。采用打孔法进一步测定了五仁醇对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的敏感程度。采用倍比稀释法测定了五仁醇对大肠杆菌的最低抑菌浓度为0.0469mg／ml。本实验还通过对实验动物制造大肠杆菌病的病理模型，测定出五仁醇对大肠杆菌有很好的抑制作用。另外，本研究还采用高效液相色谱法测定了不同时间内血液中药物的浓度，并采用MCPKP软件拟合了五仁醇在动物体内的吸收、分布和排泄情况即药代动力学曲线，从而得出药代动力学参数分别为：表观一级吸收速率常数为1.04133，房室模型表观一级消除速率常数为1.20918，血浆治疗浓度维持时间为21.764h，单剂量给药后的最高血药浓度为0.10526μg／ml，血药浓度—时间曲线下的面积0.75779，单剂量给药后出现最高血药浓度的时间为2.12h，吸收半衰期为0.6655h，消除半衰期为3.31449h。为进一步开发和利用五味子奠定了基础。
The stability of Wurenchun preparation extracted from Schisandra chinensis was studied in this paper. The result shows that the quality of Wurenchun preparation is steady and that all parameters do not vary obviously. At the same time, the LDso of rats through oral Wurenchun preparation was measured by the improved Karber method. The result shows that the LD50 is 735.70mg/kg, and the 95% of acceptable range is 804.45~ 672.82 mg/kg, proving that the toxicity of Wurenchun is little. In addition, this study measured the sensitivity degree of Wurenchun to Escherchia coli and Staphylococcus by using the stiletto method. The minimum concentration to restrain Escherchia coli is 0.0469mg/ml. By using the experiment animal to establish the pathology model of Colibacillosis, this study measured out that Wurenchun has a good control effect on Escherchia coli. Also, the blood concentration at different time was measured by HPLC and the pharmacokinetics curve, namely, the absorption, distribution and extraction of Wurenchun in the animal body, was established by the MCPKP software. The parameters of the pharmacokinetics are listed below: Ka=1.04133, K= 1.20918, TCP=21.764h, Tp=0.10526ug/ml, AUC= 0.75779, Cmax= 2.12h, T1/2Ka =0.6655h and T1/2K =3.31449h. The above results will help to the exploitation of Schisandra chinensis.
The stability of Wurenchun preparation extracted from Schisandra chinensis was studied in this paper. The result shows that the quality of Wurenchun preparation is steady and that all parameters do not vary obviously. At the same time, the LDso of rats through oral Wurenchun preparation was measured by the improved Karber method. The result shows that the LD50 is 735.70mg/kg, and the 95% of acceptable range is 804.45~ 672.82 mg/kg, proving that the toxicity of Wurenchun is little. In addition, this study measured the sensitivity degree of Wurenchun to Escherchia coli and Staphylococcus by using the stiletto method. The minimum concentration to restrain Escherchia coli is 0.0469mg/ml. By using the experiment animal to establish the pathology model of Colibacillosis, this study measured out that Wurenchun has a good control effect on Escherchia coli. Also, the blood concentration at different time was measured by HPLC and the pharmacokinetics curve, namely, the absorption, distribution and extraction of Wurenchun in the animal body, was established by the MCPKP software. The parameters of the pharmacokinetics are listed below: Ka=1.04133, K= 1.20918, TCP=21.764h, Tp=0.10526ug/ml, AUC= 0.75779, Cmax= 2.12h, T1/2Ka =0.6655h and T1/2K =3.31449h. The above results will help to the exploitation of Schisandra chinensis.
引文
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