α-氧代烃基膦酸衍生物的研究
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摘要
本文对α—杂原子取代膦酸衍生物的研究进展进行了综述。在本课题组以前工作的基础上，保留苯氧乙酰氧基烃基膦酸酯的母体骨架不变，通过苯环上取代基的变化，设计合成了系列Ⅰ中的26个新的α—氧代烃基膦酸衍生物。又根据活性叠加原理设计出系列Ⅱ中的12个新的具有双膦酸类似物结构的膦骏酯类化合物。目标化合物按结构可分为以下两类：
Ⅰ、α—(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯(26个化合物，Ⅰa～z)
Ⅱ、对苯二甲酰氧基烃基膦酸二甲酯(12个化合物，Ⅱa～l)
本文研究了目标化合物的合成条件，提出了目标化合物的合成方法，探讨了目标系列化合物Ⅱ及Ⅰ中有关中间体取代苯氧乙酸的合成方法。所有化合物均用IR、MS、~1H NMR和元素分析对其结构进行了表征和确证。此外，本文对所有化合物进行了除草、杀菌和杀虫等较全面的生物活性的测试，并对系列
澎
硕士学位论之
卜勺A凡11·R’凡1川:气!从
11中的12个化合物还进行了植物生长调节活性的测试，探讨了取代基及母体
骨架变化对生物活性的影响。生物活性测试结果表明，所有化合物均表现出不
同程度的除草、杀菌、杀虫活性，系列H中的部分化合物表现出较好的植物生
长调节活性。
The research progress of a -heteroatom substituted phosphonic acid derivatives are reviewed in this paper. Based on the former work of our workgroup,twenty-six new a -alkyl oxophosphonic acid derivatives were designed and synthesized which keep the basic structure of phenoxy acetoxy alkyl phosphonates and alter the substituted groups of benzene. And a new series of bisphosphonic acid derivatives analogues were synthesized on the ruler of activity splice. These title compounds can be divided into two series according their structures: I a- (substituted phenoxy acetoxy) alkyl phosphonates (26 compounds,Ia~z)
II 1,4-benzoyloxy alkyl 0,0-dimethyl phosphonates (12 compounds,IIa~1)
The reaction condition and the synthetic methods of two kinds of title compounds were studied.Furthermore, the synthetic condition of series II and the intermediates
of series I -pheoxy acetoxy were researched specially. AH the title compounds were characterized by IR,MS,'HNMR and element analysis. In additional title compounds were tested for bioactivity including herbicidal,fungicidal,insecticidal activity.The twelve compounds of series II were tested for regulating activity.Discussed the influence of altering of substituted groups and basic structure. Most of Ia~z and IIa~1 exhibited some certain bioactivity. Some of IIa~1 showed more better plant regulator for wheat and cucumer activity than IAA at 10ppm.
Ⅰ、α—(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯(26个化合物，Ⅰa～z)
Ⅱ、对苯二甲酰氧基烃基膦酸二甲酯(12个化合物，Ⅱa～l)
本文研究了目标化合物的合成条件，提出了目标化合物的合成方法，探讨了目标系列化合物Ⅱ及Ⅰ中有关中间体取代苯氧乙酸的合成方法。所有化合物均用IR、MS、~1H NMR和元素分析对其结构进行了表征和确证。此外，本文对所有化合物进行了除草、杀菌和杀虫等较全面的生物活性的测试，并对系列
澎
硕士学位论之
卜勺A凡11·R’凡1川:气!从
11中的12个化合物还进行了植物生长调节活性的测试，探讨了取代基及母体
骨架变化对生物活性的影响。生物活性测试结果表明，所有化合物均表现出不
同程度的除草、杀菌、杀虫活性，系列H中的部分化合物表现出较好的植物生
长调节活性。
The research progress of a -heteroatom substituted phosphonic acid derivatives are reviewed in this paper. Based on the former work of our workgroup,twenty-six new a -alkyl oxophosphonic acid derivatives were designed and synthesized which keep the basic structure of phenoxy acetoxy alkyl phosphonates and alter the substituted groups of benzene. And a new series of bisphosphonic acid derivatives analogues were synthesized on the ruler of activity splice. These title compounds can be divided into two series according their structures: I a- (substituted phenoxy acetoxy) alkyl phosphonates (26 compounds,Ia~z)
II 1,4-benzoyloxy alkyl 0,0-dimethyl phosphonates (12 compounds,IIa~1)
The reaction condition and the synthetic methods of two kinds of title compounds were studied.Furthermore, the synthetic condition of series II and the intermediates
of series I -pheoxy acetoxy were researched specially. AH the title compounds were characterized by IR,MS,'HNMR and element analysis. In additional title compounds were tested for bioactivity including herbicidal,fungicidal,insecticidal activity.The twelve compounds of series II were tested for regulating activity.Discussed the influence of altering of substituted groups and basic structure. Most of Ia~z and IIa~1 exhibited some certain bioactivity. Some of IIa~1 showed more better plant regulator for wheat and cucumer activity than IAA at 10ppm.
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