老君升白胶囊的研制及质量标准的制定
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摘要
老君升白胶囊是由黄芪、刺五加、何首乌、知母、黄柏、五味
子等八味中药组成的中药复方新制剂。
本实验根据老君升白汤剂处方所含药物的性质与剂量，进行剂
型改进，制成胶囊剂，以克服汤剂剂型本身存在的缺陷和临床应用
的不便。同时，对胶囊剂的制备工艺进行相应的探讨，为确定该胶
囊剂的制备工艺提供试验依据；对君药黄芪采用薄层扫描法进行含
量测定，对臣药、佐药、使药分别采用薄层色谱法进行定性鉴别，
为确定该胶囊剂的质量标准提供试验依据；实验中对含量测定作了
方法学考察。制备过程中采用减压干燥法进行半成品的干燥。本实
验还进行了中试生产，对中试老君升白胶囊从性状、鉴别、含量测
定等方面考察了初步稳定性。
实验采用正交设计法分别优化了黄芪、五味子和剩余六味中药
组成的复方的最佳提取工艺条件，结果表明，以黄芪甲苷的含量为
指标，黄芪的最佳提取工艺为：60％乙醇回流提取2次，每次2h，乙
醇用量为药材量的6倍。以五味子乙素的含量为指标，五味子的最
佳提取工艺为：80％乙醇回流提取2次，每次2h，乙醇用量为药材
量的8倍。剩余六味中药组成的复方以黄柏中的小檗碱的含量为指
标，采用水煎醇沉工艺进行正交设计，结果表明，最佳提取工艺为：
老君升白胶囊的研制及质量标准的制定 丁志英
＠水煎2次，每次Zh水的用量为药材量的8倍，醇沉浓度为60％。
含量测定的方法学考察结果为：：老君升白胶囊中黄蔑甲昔的薄层扫
描最大测定波长为入s－530urn，参比波长为入R＝700nm；从老君升
白胶囊中提取的黄蔑甲苦的薄层色谱斑点在lh内基本稳定。精密
度、重现性、回收率试验结果表明：该方法灵敏、简便、准确和重
现性好，可作为该制剂的质量控制标准。实验中，对黄蔑药材中黄
蔑甲昔的含量进行了测定，结果为 1刀612mg／g，即0．106％，符合药
典不低于0刀4％的要求，说明黄蔑为合格药材。中试复方黄蔑胶囊
中的黄蔑甲苦含量为 0．594ling／g。薄层色谱定性鉴别结果显示：
刺五加、何首乌、知母和黄柏都具有明显的特征指纹图谱。初步稳
定性考察结果显示：老君升白胶囊在室温条件下放置基本稳定。
The prescription of Laojunshengbai
capsules, consists of eight medicinal herbs- ASTRAGALUS
ACANTHOPANAX POLYGONUM ANEMARRHERA
ZIZIPHUS etc. It was experimented and developed on the
basis of clinical practice of doctor of traditional Chinese
medicine. It belongs to a new form of the type
medicine.
--3--
According to the chemical properties and dosage of the
herbal medicine, the decoction were improved and made
CAPSULES in order to overcome it抯 shortcomings of herbal
medicine. Conditions for the extraction were studied by
orthogonal experimental design as guided by the content of
ASTRAGALIN present in the extract. Provides a scientific
basis for studying on extraction process of Laojunshengbai
capsules; The content of Aastragalin , the main active
principle in the granule derived from ASTRAGAL]IN was
assayed by TLCS and the presence of ACANTHOPANAX
POLYGONUM ANEMARRHERA ZIZIPHUS etc were
identified by TLC. The formulation of a standard for the
quality control of Laojunshengbai capsules was studied.
Provides a certain evidence for controlling the quality of
Laojunshengbai capsules. We have gone into operation of
medium-sized scope for Laojunshengbai capsules. We
investigated the quality of the stability for Astragalin
compound capsules.
--4--
As the main active principle in the Astragalus compound
capsules Astragalin could elevate leukocyte count.
More and more Leukcyte come to body. The second active
principle ACANTHOPANAX and POLYGONUM
contributes to increase the amount of blood. The third
active principle ANEMARRHERA ZLZIPHUS were
antipyretic and antidote. ZIZIPHUS etc were the fourth active
principle. They build up brains.
The extracted techniques of the Laojunshengbai
capsules were determined by orthogonal design method by
assay of Astragalin in the extraction. The optimal technical
parameters were as follow: using 6times animount of 60%
alcohol as extracting solvent to reflux for 2hours and twices.
The extracted techniques of the Fructus ligustri were
determined by orthogonal design method by assay of
Schizandrin in the extraction. The optimal technical
parameters were as follow: using 8times ammount of 80%
alcohol as extracting solvent to reflux for 2hours and twices.
Conditions for the extraction were studied by orthogonal
--5--
~+ flfl(j~
experimental design as guided by the content of Berberine
vulgaris present in the extract. The optimum condition for
the extraction of the other six traditional Chinese medicine
such as ANEMARRI-IERA was to decoct medicinal herbs
twice 2h and eightfold. There is some sediment in the
decoction medicinal herbs by 60% alcohol. Using pressure
reducer to dry the drug, In order to control the quantity of the
main active principle in the granule derived from
Laojunshengbai capsules was assayed by TLC to break parts
ASTRAGALIN.
The presence of ACANTHOPANAX POLYGONUM
ANEMARRHERA ZIZIPHUS etc Chinensis were
indentified by TLC. The content of Astragalin the main
active principle in the granule derived from ASTRAGALUS
was assayed by inC. the greatest wavelength of A
子等八味中药组成的中药复方新制剂。
本实验根据老君升白汤剂处方所含药物的性质与剂量，进行剂
型改进，制成胶囊剂，以克服汤剂剂型本身存在的缺陷和临床应用
的不便。同时，对胶囊剂的制备工艺进行相应的探讨，为确定该胶
囊剂的制备工艺提供试验依据；对君药黄芪采用薄层扫描法进行含
量测定，对臣药、佐药、使药分别采用薄层色谱法进行定性鉴别，
为确定该胶囊剂的质量标准提供试验依据；实验中对含量测定作了
方法学考察。制备过程中采用减压干燥法进行半成品的干燥。本实
验还进行了中试生产，对中试老君升白胶囊从性状、鉴别、含量测
定等方面考察了初步稳定性。
实验采用正交设计法分别优化了黄芪、五味子和剩余六味中药
组成的复方的最佳提取工艺条件，结果表明，以黄芪甲苷的含量为
指标，黄芪的最佳提取工艺为：60％乙醇回流提取2次，每次2h，乙
醇用量为药材量的6倍。以五味子乙素的含量为指标，五味子的最
佳提取工艺为：80％乙醇回流提取2次，每次2h，乙醇用量为药材
量的8倍。剩余六味中药组成的复方以黄柏中的小檗碱的含量为指
标，采用水煎醇沉工艺进行正交设计，结果表明，最佳提取工艺为：
老君升白胶囊的研制及质量标准的制定 丁志英
＠水煎2次，每次Zh水的用量为药材量的8倍，醇沉浓度为60％。
含量测定的方法学考察结果为：：老君升白胶囊中黄蔑甲昔的薄层扫
描最大测定波长为入s－530urn，参比波长为入R＝700nm；从老君升
白胶囊中提取的黄蔑甲苦的薄层色谱斑点在lh内基本稳定。精密
度、重现性、回收率试验结果表明：该方法灵敏、简便、准确和重
现性好，可作为该制剂的质量控制标准。实验中，对黄蔑药材中黄
蔑甲昔的含量进行了测定，结果为 1刀612mg／g，即0．106％，符合药
典不低于0刀4％的要求，说明黄蔑为合格药材。中试复方黄蔑胶囊
中的黄蔑甲苦含量为 0．594ling／g。薄层色谱定性鉴别结果显示：
刺五加、何首乌、知母和黄柏都具有明显的特征指纹图谱。初步稳
定性考察结果显示：老君升白胶囊在室温条件下放置基本稳定。
The prescription of Laojunshengbai
capsules, consists of eight medicinal herbs- ASTRAGALUS
ACANTHOPANAX POLYGONUM ANEMARRHERA
ZIZIPHUS etc. It was experimented and developed on the
basis of clinical practice of doctor of traditional Chinese
medicine. It belongs to a new form of the type
medicine.
--3--
According to the chemical properties and dosage of the
herbal medicine, the decoction were improved and made
CAPSULES in order to overcome it抯 shortcomings of herbal
medicine. Conditions for the extraction were studied by
orthogonal experimental design as guided by the content of
ASTRAGALIN present in the extract. Provides a scientific
basis for studying on extraction process of Laojunshengbai
capsules; The content of Aastragalin , the main active
principle in the granule derived from ASTRAGAL]IN was
assayed by TLCS and the presence of ACANTHOPANAX
POLYGONUM ANEMARRHERA ZIZIPHUS etc were
identified by TLC. The formulation of a standard for the
quality control of Laojunshengbai capsules was studied.
Provides a certain evidence for controlling the quality of
Laojunshengbai capsules. We have gone into operation of
medium-sized scope for Laojunshengbai capsules. We
investigated the quality of the stability for Astragalin
compound capsules.
--4--
As the main active principle in the Astragalus compound
capsules Astragalin could elevate leukocyte count.
More and more Leukcyte come to body. The second active
principle ACANTHOPANAX and POLYGONUM
contributes to increase the amount of blood. The third
active principle ANEMARRHERA ZLZIPHUS were
antipyretic and antidote. ZIZIPHUS etc were the fourth active
principle. They build up brains.
The extracted techniques of the Laojunshengbai
capsules were determined by orthogonal design method by
assay of Astragalin in the extraction. The optimal technical
parameters were as follow: using 6times animount of 60%
alcohol as extracting solvent to reflux for 2hours and twices.
The extracted techniques of the Fructus ligustri were
determined by orthogonal design method by assay of
Schizandrin in the extraction. The optimal technical
parameters were as follow: using 8times ammount of 80%
alcohol as extracting solvent to reflux for 2hours and twices.
Conditions for the extraction were studied by orthogonal
--5--
~+ flfl(j~
experimental design as guided by the content of Berberine
vulgaris present in the extract. The optimum condition for
the extraction of the other six traditional Chinese medicine
such as ANEMARRI-IERA was to decoct medicinal herbs
twice 2h and eightfold. There is some sediment in the
decoction medicinal herbs by 60% alcohol. Using pressure
reducer to dry the drug, In order to control the quantity of the
main active principle in the granule derived from
Laojunshengbai capsules was assayed by TLC to break parts
ASTRAGALIN.
The presence of ACANTHOPANAX POLYGONUM
ANEMARRHERA ZIZIPHUS etc Chinensis were
indentified by TLC. The content of Astragalin the main
active principle in the granule derived from ASTRAGALUS
was assayed by inC. the greatest wavelength of A
引文
[1] 沈平孃，邵忠法，唐青华，等．新技术在中成药工业中的应用 与展望．中成药，1998；20(5) ：1
[2] 黄泰康．中国制药工业的现状及发展方向．中成药，1996：18 (6) ：43
[3] 李玉华．药物控释剂及其释药方式的类型分析．中国医院药学 杂志，1997，17(6) ：269
[4] 陈挺，陈子晟，包泳初，等．国产HPMC作为盐酸普奈洛尔 缓释骨架片基质的研究．中国医药工业杂志，1998：29(1) ：10
[5] John W．Skoug，etal．Qualitative evaluation of the mechanism of release of matrix sustained release dosaga forms by measurement of polymer release．J Controlled Release，1993；27：227
[6] 蒋新国．海藻酸钠的分子量与缓释作用．药学学报，1994：29 (4) ：306
[7] 赵瑞芝，王中彦，胡良才，等．新型缓释片剂辅料甲壳胺的 研究．天然产物研究与开发，1997；9(4) ：68
[8] 吴涛，潘卫三，陈济民，等．药用高分子控释膜的研究进展． 中国药学杂志，1999；34(5) ：289
[9] 张钧寿．缓／控释制剂的国外研究动向．中国新药杂志，1996； 5(3) ：161
[10] 胡志芳，朱卫丰，喻伟华，等．复方罗布麻胃漂浮型控释片 质量控制探讨．中成药，1997；19(3) ：11
[11] 刘产明，杨洪元，徐建春．胃幽净漂浮片的体外溶出度试验． 中成药，1998；20(12) ：3
[12] 董泽民．复方山绿茶缓释袋泡剂的研究．中成药，1993：15 (12) ： 7
[13] 谢辉，张余生．中药防治哮喘制剂剂型研究进展．江苏中 医．1995； 16(3) ：44
[14] 苏李，王会弟，李蓉，等．蓖麻油微囊的研制．中草药，1998， 29(12) ： 810
[15] 杨庆隆，沈耀明．喷雾干燥法制备霍香油等挥发油微囊的实 验研究.中成药，1994；16(8) ：2
[16] 武凤兰．鸦胆油喷雾干燥乳剂的制备与药效学的研究．中国 药学杂志，1999：34(2) ：101
[17] 罗兰，潘金火．微粒作为靶向制剂载体的研究进展．中国医药 工业杂志，1998；29(9) ：424
[18] 赵建斌．补骨脂素脂质体的研制及细胞毒作用初步研究．第 四军医大学学报，1997：18(6) ；封三
[19] 杨健．用强化靶向材料修饰斑瞀素多相脂质体的实验研究． 广东药学院学报，1999；15(1) ：5
[20] 黎维勇．白芨微球的研制及肝动脉栓塞实验研究．同济医科 大学学报，1999；28(1) ：62
[21] 姚松林．茶芎挥发油β-环糊精包合物的制备．中药材，1997： 20(9) ：473
[22] 王玉玺．中药固体制剂的进展．中草药，1996：27(增刊)：18
[23] 李国栋．青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究．中国药 学杂志，1999：34(1) ：26
[24] 黄立峰，赵长文，石静．蒿甲醚控释体系制备与体外研究． 时珍国医国药，1999；10(8) ：572
[25] 李瑞林，黄康，李杰帆，等．雷公藤缓释片治疗类风湿性关 节炎32例的临床观察．中药新药与临床药理，1995：6(1) ：17
[26] 吴海珊，李药兰．壳聚糖-绞股蓝总皂甙缓释微球的研制．中 成药，1997：19(6) ：1
[27] 张志荣，路伟．肝靶向羟基喜树碱缓释毫微粒的研究．药学学 报，1997；32(3) ：222
[28] 邵礼铮，刘晓华，杜文清．中药浸膏复和5-Fu磁性微球在 小鼠体内靶向定位的研究．中国药科大学学报，1993：24(1) ：53
[29] 聂诗明，张汉贞，王崇云．雷公藤缓释片溶出度考察．中国中 药杂志，1996：21(11) ：667
[30] 宋洪涛，张汝华，郭涛．中药药物动力学研究概况与展望． 西北药学杂志，1998：13(3) ：125
[2] 黄泰康．中国制药工业的现状及发展方向．中成药，1996：18 (6) ：43
[3] 李玉华．药物控释剂及其释药方式的类型分析．中国医院药学 杂志，1997，17(6) ：269
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[5] John W．Skoug，etal．Qualitative evaluation of the mechanism of release of matrix sustained release dosaga forms by measurement of polymer release．J Controlled Release，1993；27：227
[6] 蒋新国．海藻酸钠的分子量与缓释作用．药学学报，1994：29 (4) ：306
[7] 赵瑞芝，王中彦，胡良才，等．新型缓释片剂辅料甲壳胺的 研究．天然产物研究与开发，1997；9(4) ：68
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[10] 胡志芳，朱卫丰，喻伟华，等．复方罗布麻胃漂浮型控释片 质量控制探讨．中成药，1997；19(3) ：11
[11] 刘产明，杨洪元，徐建春．胃幽净漂浮片的体外溶出度试验． 中成药，1998；20(12) ：3
[12] 董泽民．复方山绿茶缓释袋泡剂的研究．中成药，1993：15 (12) ： 7
[13] 谢辉，张余生．中药防治哮喘制剂剂型研究进展．江苏中 医．1995； 16(3) ：44
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[19] 杨健．用强化靶向材料修饰斑瞀素多相脂质体的实验研究． 广东药学院学报，1999；15(1) ：5
[20] 黎维勇．白芨微球的研制及肝动脉栓塞实验研究．同济医科 大学学报，1999；28(1) ：62
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[22] 王玉玺．中药固体制剂的进展．中草药，1996：27(增刊)：18
[23] 李国栋．青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究．中国药 学杂志，1999：34(1) ：26
[24] 黄立峰，赵长文，石静．蒿甲醚控释体系制备与体外研究． 时珍国医国药，1999；10(8) ：572
[25] 李瑞林，黄康，李杰帆，等．雷公藤缓释片治疗类风湿性关 节炎32例的临床观察．中药新药与临床药理，1995：6(1) ：17
[26] 吴海珊，李药兰．壳聚糖-绞股蓝总皂甙缓释微球的研制．中 成药，1997：19(6) ：1
[27] 张志荣，路伟．肝靶向羟基喜树碱缓释毫微粒的研究．药学学 报，1997；32(3) ：222
[28] 邵礼铮，刘晓华，杜文清．中药浸膏复和5-Fu磁性微球在 小鼠体内靶向定位的研究．中国药科大学学报，1993：24(1) ：53
[29] 聂诗明，张汉贞，王崇云．雷公藤缓释片溶出度考察．中国中 药杂志，1996：21(11) ：667
[30] 宋洪涛，张汝华，郭涛．中药药物动力学研究概况与展望． 西北药学杂志，1998：13(3) ：125