广炎灵针剂提取工艺初步研究
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摘要
中药在治疗疾病方面有着独特的优势，一是天然药物毒副作
用小，二是多种成分协同入药，可以产生单一化学成分无法比拟
的治疗效果。但是，中药的生产和研究与国际同行相比较为落后，
为提高产品的市场竞争力，较为可行的方法是从已有的方药中寻
找具有研究潜力的突破点，进行科学的研究，将产品提高到具备
与国际同类产品竞争的水平上。
丁香叶即是一种很有研究价值的药物，以其为原料制成的炎
立消胶囊抗菌效果经受住了临床的检验。但考虑到其有效成分的
化学性质和临床用药的要求，拟制成粉针。
本文主要研究了丁香叶中含量较大的有效成分之一，丁香苦
苷，以硅胶柱层析的方法从中分离得到大量纯品，并经分析其核
磁共振和质谱等信息得到确证。同时分离得到3，4-二羟基苯乙
醇和甘露醇。
将丁香苦苷进行体内抑菌实验，以庆大霉素为对照药物，观
察其对接种金黄色葡萄球菌小白鼠的抑菌效果。结果表明两者作
用相似。
以丁香苦苷含量为指标，初步探索了不同型号大孔树脂的分
离纯化效果，结果被考察的三种类型的树脂均可以很好的吸附保
留丁香苦苷，纯化效果以H103型较为理想。
Compared with chemical drugs,TCM has its unique advantages on low side effect and uncomparable cure function. Butwith the outdated procedures and study methods, their competitive abilities in the international market is too poor. In order to change this situation, a practive idea is to find break through in the existing drugs with scientific method.
Syringa oblata Lindl. is a very promising plant as an antibacterial. It?s leaves have been made into YanLixiao Capsules which have well stood up to the clinical and market test. But consideredabout its chemical quality and clinical requirement, it should be made into Powder Inject ion.
By column chromatography with silica梘el three compounds were isolated from the AcOEt extraction of its leaves. On basis of chemical and spectroscopy analysis the structures of them were established respectively
as Syringopicroside (1) Cyclopenta [c] pyran?梒arbox?ylic acid,l?~桪梘lucopyranosyloxy)條, 4a,5,6,7,7a梙e?xahydro?梞etry?梠xo? 2?4梙ydroxyphenyl)ethyl ester, [ls
Parmacological experiment on the antibacterial ability of Syringopicroside was carried and the result showed that Syringopicroside has the same effect on staphylococcus aureus compared with gentamicin.
The absorption and purification abilities on Syringoproside were primarily studied using three types of macroporous resin named D1OL H1O3 and HPD500. The result showed that HPD1O3 is the most optimum one.
用小，二是多种成分协同入药，可以产生单一化学成分无法比拟
的治疗效果。但是，中药的生产和研究与国际同行相比较为落后，
为提高产品的市场竞争力，较为可行的方法是从已有的方药中寻
找具有研究潜力的突破点，进行科学的研究，将产品提高到具备
与国际同类产品竞争的水平上。
丁香叶即是一种很有研究价值的药物，以其为原料制成的炎
立消胶囊抗菌效果经受住了临床的检验。但考虑到其有效成分的
化学性质和临床用药的要求，拟制成粉针。
本文主要研究了丁香叶中含量较大的有效成分之一，丁香苦
苷，以硅胶柱层析的方法从中分离得到大量纯品，并经分析其核
磁共振和质谱等信息得到确证。同时分离得到3，4-二羟基苯乙
醇和甘露醇。
将丁香苦苷进行体内抑菌实验，以庆大霉素为对照药物，观
察其对接种金黄色葡萄球菌小白鼠的抑菌效果。结果表明两者作
用相似。
以丁香苦苷含量为指标，初步探索了不同型号大孔树脂的分
离纯化效果，结果被考察的三种类型的树脂均可以很好的吸附保
留丁香苦苷，纯化效果以H103型较为理想。
Compared with chemical drugs,TCM has its unique advantages on low side effect and uncomparable cure function. Butwith the outdated procedures and study methods, their competitive abilities in the international market is too poor. In order to change this situation, a practive idea is to find break through in the existing drugs with scientific method.
Syringa oblata Lindl. is a very promising plant as an antibacterial. It?s leaves have been made into YanLixiao Capsules which have well stood up to the clinical and market test. But consideredabout its chemical quality and clinical requirement, it should be made into Powder Inject ion.
By column chromatography with silica梘el three compounds were isolated from the AcOEt extraction of its leaves. On basis of chemical and spectroscopy analysis the structures of them were established respectively
as Syringopicroside (1) Cyclopenta [c] pyran?梒arbox?ylic acid,l?~桪梘lucopyranosyloxy)條, 4a,5,6,7,7a梙e?xahydro?梞etry?梠xo? 2?4梙ydroxyphenyl)ethyl ester, [ls
Parmacological experiment on the antibacterial ability of Syringopicroside was carried and the result showed that Syringopicroside has the same effect on staphylococcus aureus compared with gentamicin.
The absorption and purification abilities on Syringoproside were primarily studied using three types of macroporous resin named D1OL H1O3 and HPD500. The result showed that HPD1O3 is the most optimum one.
引文
1．华娟等．50种传统清热解毒药的抑菌实验．中药材，1995，18(5)：255-258
2．王浴生等．我国抗菌药物药理学研究十年进展．中国药理学通报，1996，12(3)：193-200
3．刘立群．中草药酚性成分作为抗菌药物的展望．药学通报，1986，21(1)：6-11
4．四川医学院黄连素综合研究组．四川医学院报，2：1，1960
5．李晓燕等．中药连翘抗菌活性的考察．山东医药工业，1997，16(2)：46-47
6．田振华等．朱砂根抗菌抗炎作用研究．西北药学杂志，1998，13(3)：109-110
7．黄琪珍等．黄花地丁的部分药效学实验研究．云南中医学院学报，1999，22(1)：19-21
8．刘丽娟等．长瓣金莲花的抑菌作用及总黄酮的含量测定．中草药，1992，23(9)：461-462
9．姚裕敏等．甲化提取物对淋病双球等菌的抑菌效果．江苏中医，1994，15(1)：43-44
10．杨淑芝等．大黄等中药抗厌氧菌的作用研究．辽宁中医杂志，1997，24(4)：187
11．余传星等．胖大海治疗菌痢的实验研究．中医药研究，1997，13(1)：46-48
12．龙绍孙．红接骨草治疗湿热痢疾及泄泻的疗效观察．广西中医药，1991，14(5)207
13．余伯阳等．蛇床子质量的研究—抗菌作用的比较．中国中医药杂志，1991，16(6)：451-453
14．杨一兵等．柄叶香茶菜及其甲素体外抑菌的研究．现代应用药学，1995，12(2)，25
15．舒晔等．毛萼香茶菜提出物的抗炎抗菌作用．云南中医学院学报，1995，18(4)：9-12
16．胡桂清等．五种地产中药抗菌作用的实验研究．中医药学报1993，(3)：49
17．李育洗等．伤寒草药理研究．中药材，16(5)：31-33
18．张治针等．滇白珠抗菌抗炎和镇痛活性的实验研究．西北药学杂志，1997，14(2)：60-61
19．谷继卜等．蓬子菜不同溶媒提取物抑菌实验研究．佳木斯医学院学报，1994，17(4)里：22-23
20．白润江等．18-β甘草次酸钠的抑菌作用．兰州医学院学报，1991，17(3)：130-132
21．Richards RME等．红毛悬钩子中的抗菌成分．国外医学，中医中药分册，1995，17(2)：50
22．肖灿鹏等．中药贝母几种主要成分的体外抗菌活性．中国药科大学学报，1992，23(3)：188-189
23．罗氚芸等．云南琵琶甲酯脂溶性抗菌活性成分的研究．中草药，1999，30(8)：566—567
24．胡永宁等．中西药治疗肠伤寒的疗效对比与分析．湖南中医学院学报，1991，11(3)：25-26
25．邢聪等．加减清瘟败毒饮治疗多重耐药的伤寒疗效及T淋巴细胞亚群的观察，新中医，1997，9(10)：10-12
26．彭宣宪等．桂枝汤抗菌作用的实验研究结果．中国医药学报，1998，13(1)：72
27．张丽等．黄芪赤风口服液体内外抗菌作用的实验研究．北京中医药大学学报，1998，21(5)：26-27
28．刘国华等．茵栀黄口服液体内外抗菌作用研究．山东医药工业，1998，17(6)：25-26
29．李学林等．加味猪苓汤抗菌作用的实验研究．中国中医药科技，1999，6(5)：310-311
30．马彦平等．复方墓头回胶囊抗微生物作用的实验研究．山西中医，1995，11(4)：46-47
31．王敏玉等．芍药汤抗炎抗菌效果的实验研究．辽宁中医杂志，1992，(9)：43-44
32．鲁秀华等．杀菌速的研制与临床应用．中草药，1993，24(7)：362-364，380
33．姜欣等．中药透皮吸收及其抗感染生物效应的研究．辽宁中医杂志，1997，24(2)：81-83
34．孙菊英等．十种马勃体外抑菌作用的实验研究．中药材，1994，17(4)：37-38
35．陈国联等．秦岭十种药用杜鹃的抗菌作用的实验研究．中医药学报，1990，(5)51-52
36．王小海等．野菊花挥发油抑菌实验研究．山东中医杂志，1996，15(9)：412
37．王智民．现代中药的化学研究方法．中国中药杂志，2000，25(2)，70-72
38．廖瑞玲等．傣药中十四种解药的初步研究．云南中医杂志，1995，16(1)：43
39．姜远平等．彝药“阿努其他彪”的抗菌实验研究．中国中药杂志，1998，23(4)：240-243
40．海平等．藏药唐古特青兰抗菌作用研究．时珍国药研究，1997，8(1)：19-20
41．欧相蓉．藏成药十味龙胆花颗粒体外抗菌实验．西藏医药杂志，1999，20(2)：50-51
42．徐文方等．鹿蹄草素的体内外药效学研究．山东医科大学学报，1996，34(3)：252-254
43．韩国柱主编．中草药药代动力学．中国医药科技出版社：153-158
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46．王岳飞等．茶多酚(TP)对细菌的抑制作用．茶叶，1994，20(3)：37-41
47．徐锡鸿等．加味玉屏风散抗慢支大鼠呼吸道粘膜细胞粘附的实验．浙江中医杂志，1991，26(1)：39
48．王潮临等．鱼腥草等中草药对外周血中性粒细胞和单核细胞化学发出影响的研究．广西 药科大学，1997，14(2)：20-22
49．彭宜红等．用化学发光及生物发光技术研究药物对人中性粒细胞吞噬杀菌功能的影响．首都医学院学报，1993，14(4)：250-252
50．王云等．马齿苋提取液对铜绿假单胞菌R质粒消除作用的研究．微生物学杂志，1999，19(3)：40
51．王云等．射干提取液对铜绿假单胞菌R质粒消除作用的研究．长春中医学院学报，1999，15(3)：64
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53．彭平建．水醇法应用若干问题，中基层中医药杂志，1998，12(4)：46-48
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58．刘汉清等．中药粉针剂的试制及其与水针质量对比研究．南京中医药大学学报，1995，11(2)：90-92
59．王晋等．丹参粉针剂的制备．中国医药工业杂志，1996，27(1)：16-19
60．胡向东等，浅谈影响双黄连粉针剂冻干晶型的因素．黑龙江医药，1999，12(1)：23
61．白求恩医科大学医院传染科．丁香片剂制备及其对黄胆型肝炎的临床效果．中草药通讯，(1)：18，1978
62. A. kromayer, Arch, Pharm. 159,18(1862)
63. Khim. Ind (Sofia) 1986,58(3).132-135
64. Masao Kikuchi and Yakugaku zasshi. Stndies on constituents of Syringa Species. I. Isolation and Structure of Iridoids and Secoiridoids from the leaves of Syringa reticulata (Blume) Hara. Yakugaku Zasshi, 1978,10(1)23-27(Japan)
65. Masao Kikuch, 1989,109(6),366-371
66. Masao Kikuchi etc. Yakugaku zasshi, 1978,107(5)350-354(Japan)
67. Masao Kikuch etc. Yakugaku zasshi, 1988,108(4):355-360
68. Ahmad, Mansoor etc. J. chen Soc. Pak 1987,8(3):451-454
69．黑龙江中医学院微生物、药剂教研室：紫丁香叶抗菌有效成分的研究．科普文选，(6)：1，1978
70．王丹丹等．紫丁香有效成分的研究．药学学报，1982，12(12)，951-954
71．中药化学．上海科技出版社．444-445
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65. Masao Kikuch, 1989,109(6),366-371
66. Masao Kikuchi etc. Yakugaku zasshi, 1978,107(5)350-354(Japan)
67. Masao Kikuch etc. Yakugaku zasshi, 1988,108(4):355-360
68. Ahmad, Mansoor etc. J. chen Soc. Pak 1987,8(3):451-454
69．黑龙江中医学院微生物、药剂教研室：紫丁香叶抗菌有效成分的研究．科普文选，(6)：1，1978
70．王丹丹等．紫丁香有效成分的研究．药学学报，1982，12(12)，951-954
71．中药化学．上海科技出版社．444-445