四氢异喹啉阿魏酸衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究
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摘要
依据药物化学中分子片段理论和拼合原理,设计了4个全新四氢异喹啉阿魏酸衍生物,通过酰化反应、Bischler-Napieralski反应和亲核取代反应等步骤对其进行合成,所有化合物结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS、IR谱图表征。并采用SRB法研究了其对人脐静脉内皮癌细胞株(HUVEC)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人结肠癌细胞株(HT-29)的抑制活性,结果显示,所合成的4个化合物对HUVEC、MCF-7、HT-29癌细胞株均显示出一定的抑制作用,其中化合物12((E)-3-(4-(3-(二甲氨基)丙氧基)-3-甲氧基苯基)-1-(5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-7,8-二氢-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]异喹啉-6(5H)-基)丙-2-烯-1-酮)对HUVEC癌细胞株的抑制率IC50值为(1.71±0.39)μM优于阳性对照药秋水仙碱。
引文
[1]刘册家,刘佃雨,向兰.四氢异喹啉类生物碱的生物活性多样性及其作用机制[J].药学学报,2010,45(1):9-16
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