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1.Estimation of the receptor-state affinity constants of ligands in functional studies using wild type and constitutively active mutant receptors: Implications for estimation of agonist bias

作者：Frederick J. Ehlert^a ; ^b ; ^{fjehlert@uci.edu} ; Richard S.L. Stein^b

关键词：Receptor state affinity constants ; Constitutive activity ; Agonist bias ; System bias ; Monod-Wyman-Changeux model ; Observed affinity ; Efficacy ; Receptor activation ; Active state ; Inactive state

刊名：Journal of Pharmacological and Toxicological Methods

出版年：2017

2.Partial kappa opioid receptor agonist effects in vivo in mice: Biased versus unbiased

作者：Catherine Guariglia ; Amelia Dunn ; Kyle Windisch ; Eduardo Butelman ; Brian Reed ; Mary Jeanne Kreek

刊名：Drug and Alcohol Dependence

出版年：2017

作者：Ahmad Altarifi¹ ; ; Bruce Blough³ ; S. Steven Negus²

刊名：Drug and Alcohol Dependence

出版年：2017

4.Trim32 Deficiency Enhances Th2 Immunity and Predisposes to Features of Atopic Dermatitis

作者：Yuangang Liu¹ ; ^{liuy@ohsu.edu} ; Zhiping Wang¹ ; Rachel De La Torre¹ ; Ashley Barling¹ ; Takahiro Tsujikawa² ; Noah Hornick¹ ; Jon Hanifin¹ ; Eric Simpson¹ ; Yun Wang¹ ; Emily Swanzey¹ ; Aaron Wortham¹ ; Hao Ding³ ; Lisa M. Coussens² ; Molly Kulesz-Martin¹ ; ² ; ^{kuleszma@ohsu.edu}

关键词：AD ; atopic dermatitis ; CCL ; CC chemokine ligand ; IMQ ; imiquimod ; KO ; knockout ; Th ; T helper ; TLR ; toll-like receptor ; TNF ; tumor necrosis factor ; TRIM32 ; tripartite motif-containing 32 ; WT ; wild type

刊名：Journal of Investigative Dermatology

出版年：2017

5.Structural optimization and structure-functional selectivity relationship studies of G protein-biased EP2 receptor agonists

作者：Seiji Ogawa^a ; ^{s.ogawa@ono.co.jp" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Toshihide Watanabe^a ; Kazumi Moriyuki^b ; Yoshikazu Goto^b ; Shinsaku Yamane^c ; Akio Watanabe^a ; Kazuma Tsuboi^a ; Atsushi Kinoshita^a ; Takuya Okada^a ; Hiroyuki Takeda^a ; Kousuke Tani^c ; Toru Maruyama^a

关键词：Prostaglandin ; EP2 ; Agonist ; Biased ligand ; Structure&ndash ; functional selectivity relationship

刊名：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

出版年：2016

6.Evidence for biased agonists and antagonists at the endothelin receptors

作者：Janet J. Maguire ^{jjm1003@medschl.cam.ac.uk" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author}

关键词：G protein coupled receptors ; Endothelin ; ETA ; ETB ; Biased agonism ; Biased antagonism ; β-Arrestin ; Bosentan ; Pathway selectivity ; IRL1620

刊名：Life Sciences

出版年：2016

7.Cardiac action of the first G protein biased small molecule apelin agonist

作者：Cai Read^a ; ¹ ; Christopher M. Fitzpatrick^b ; ¹ ; Peiran Yang^a ; ¹ ; Rhoda E. Kuc^a ; Janet J. Maguire^a ; ² ; Robert C. Glen^c ; ^d ; ² ; Richard E. Foster^b ; ² ; Anthony P. Davenport^a ; ² ; ^{apd10@medschl.cam.ac.uk" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author}

关键词：Apelin ; Biased agonism ; G protein coupled receptor ; Cardiovascular ; In vivo

刊名：Biochemical Pharmacology

出版年：2016

8.Unravelling intrinsic efficacy and ligand bias at G protein coupled receptors: A practical guide to assessing functional data

作者：Lisa A. Stott^a ; David A. Hall^b ; Nicholas D. Holliday^a ; ^{nicholas.holliday@nottingham.ac.uk" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author}

关键词：CRC ; concentration response curve ; EC50 ; effective agonist concentration for 50% maximum response ; Emax ; maximum system response ; GPCR ; G protein coupled receptor ; D2R ; dopamine D2 receptor ; GTPγS ; guanosine 5&prime ; -O-[γ-thio]triphosphate ; KA ; agonist equilibrium dissociation constant ; KE ; concentration of agonist&ndash ; receptor complex which produces a half maximal effect ; MAPK ; mitogen activated protein kinase ; RAi ; relative intrinsic activity ratio ; Rmax ; maximum agonist response ; RT ; total

刊名：Biochemical Pharmacology

出版年：2016

9.The lag-time approach improved drug-outcome association estimates in presence of protopathic bias

作者：Andrea Arfè ; Giovanni Corrao ; ^{giovanni.corrao@unimib.it" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author}

关键词：Protophatic bias ; Health care utilization database ; Observational studies ; Lag-time approach ; Asthma exacerbations ; Respiratory drugs

刊名：Journal of Clinical Epidemiology

出版年：2016

10.Rabies virus lipopeptide conjugated to a TLR7 agonist improves the magnitude and quality of the Th1-biased humoral immune response in mice

作者：Rui Liu ^{ruiliu12@fudan.edu.cn" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Jingbo Wang ; Yan Yang ; Inamullah Khan ; Naishuo Zhu

关键词：TLR7 ; Imiquimod ; Lipopeptide ; Rabies vaccine ; Adjuvant

刊名：Virology

出版年：2016

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