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1.Characterization of P2X4 receptor agonists and antagonists by calcium influx and radioligand binding studies

作者：Aliaa Abdelrahman^a ; Vigneshwaran Namasivayam^a ; ^c ; Sonja Hinz^a ; Anke C. Schiedel^a ; Meryem Kö ; se^a ; Maggi Burton^b ; Ali El-Tayeb^a ; ¹ ; Michel Gillard^b ; Jü ; rgen Bajorath^c ; Marc de Ryck^b ; Christa E. Mü ; ller^a ; ^{christa.mueller@uni-bonn.de}

关键词：Ap3A ; diadenosine triphosphate ; Ap4A ; diadenosine tetraphosphate ; Ap5A ; diadenosine pentaphosphate ; AR-C67085MX ; 2-propylthio-β ; γ-dichloromethylene-ATP ; PSB0412 ; 2-propargylthio-β ; γ-dichloromethylene-ATP ; 5-BDBD ; 5-(3-bromophenyl)-1 ; 3-dihydro-2H-benzofuro[3 ; 2-e]-1 ; 4-diazepin-2-one ; BzATP ; 2&prime ; (3&prime ; )-O-(4-benzoylbenzoyl)adenosine 5&prime ; -triphosphate ; CHO-K1 cells ; Chinese hamster ovary cells ; HBSS ; Hank&rsquo ; s balanced salt solution ; HEPES ; 4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazine ethanesulfoni

刊名：Biochemical Pharmacology

出版年：2017

2.Tactics for preclinical validation of receptor-binding radiotracers

作者：Susan Z. Lever^a ; ^b ; ^{levers@missouri.edu} ; Kuo-Hsien Fan^a ; John R. Lever^c ; ^d ; ^{leverj@health.missouri.edu}

关键词：Imaging ; Validation ; Radiopharmaceutical ; Radiotracer ; Radiopharmacology ; Sigma receptor

刊名：Nuclear Medicine and Biology

出版年：2017

3.New potent A₁ adenosine receptor radioligands for positron emission tomography

作者：Sabrina Kreft ; Dirk Bier ; ^{d.bier@fz-juelich.de} ; Marcus H. Holschbach ; Annette Schulze ; Heinz H. Coenen

关键词：CPFPX ; 8-cyclopentyl-3-(3-fluoropropyl)-1-propylxanthine ; PET ; positron-emission-tomography ; CBCPM ; 8-cyclobutyl-1-cyclopropymethyl-3-(3-fluoropropyl)xanthine ; CPMMCB ; 1-cyclopropylmethyl-3-(3-fluoropropyl)-8-(1-methylcyclobutyl)xanthine ; GPCR ; G-protein-coupled receptors ; CNS ; central nervous system ; DPCPX ; 1 ; 3-dipropyl-8-cyclopentylxanthine ; NMR ; nuclear magnetic resonance ; TLC ; thin layer chromatography ; CHO ; Chinese hamster ovary ; POM ; pivaloyloxymethyl ; DMB ; 2 ; 4-dimethoxybenzyl ; HPLC ; high

刊名：Nuclear Medicine and Biology

出版年：2017

4.Approaches to improve metabolic stability of a statine-based GRP receptor antagonist

作者：Ilinca Popp^a ; Luigi Del Pozzo^a ; ^b ; ^c ; Beatrice Waser^d ; Jean Claude Reubi^d ; Philipp T. Meyer^a ; ^b ; ^c ; Helmut R. Maecke^a ; Eleni Gourni^a ; ^b ; ^c ; ^{eleni.gourni@medisin.uio.no}

关键词：Gastrin-releasing peptide receptor antagonists ; Metabolic stability ; 68Ga ; PET-imaging

刊名：Nuclear Medicine and Biology

出版年：2017

5.N-[¹⁸F]-FluoropropylJDTic for κ-opioid receptor PET imaging: Radiosynthesis, pre-clinical evaluation, and metabolic investigation in comparison with parent JDTic

作者：Sé ; bastien Schmitt ; Jé ; rô ; me Delamare ; Olivier Tirel ; Fabien Fillesoye ; Martine Dhilly ; Cé ; cile Perrio ; ^{perrio@cyceron.fr}

关键词：kappa Opioid receptor ; PET imaging ; JDTic ; Fluorine-18 ; Metabolism ; N-fluoroalkylation

刊名：Nuclear Medicine and Biology

出版年：2017

6.Role of the phenolic OH moiety of GluN2B-selective NMDA antagonists with 3-benzazepine scaffold

作者：Sougata Dey^a ; ^b ; Dirk Schepmann^a ; ^c ; Bernhard Wü ; nsch^a ; ^c ; ^{wuensch@uni-muenster.de" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author}

关键词：Tetrahydro-3-benzazepin-1-ol ; NMDA receptor ; GluN2B selective NMDA receptor antagonist ; Conformational restriction ; N-Triflyl deprotection ; Radioligand receptor binding studies ; Docking

刊名：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

出版年：2016

7.High-throughput screening and radioligand binding studies reveal monoamine oxidase-B as the primary binding target for d-deprenyl

作者：Anna Lesniak^a ; ¹ ; ^{anna.lesniak@farmbio.uu.se" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; ^{alesniak.imdik@gmail.com" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Mikko Aarnio^b ; Anna Jonsson^a ; Thomas Norberg^c ; Fred Nyberg^a ; Torsten Gordh^b

关键词：d-deprenyl ; High-throughput screening ; Binding site

刊名：Life Sciences

出版年：2016

8.Evaluation of N-substituent structural variations in opioid receptor profile of LP1

作者：Lorella Pasquinucci^a ; Rita Turnaturi^a ; ^{rita.turnaturi@tiscali.it" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Giuseppina Aricò ; ^a ; Carmela Parenti^b ; Paschalina Pallaki^c ; Zafiroula Georgoussi^c ; Simone Ronsisvalle^a

关键词：Mu opioid receptor ; 6 ; 7-Benzomorhan scaffold ; Radioligand competition-binding assay ; GPI and MVD assays ; Tail-flick test ; Modeling studies

刊名：Bioorganic & Medicinal Chemistry

出版年：2016

9.An LP1 analogue, selective MOR agonist with a peculiar pharmacological profile, used to scrutiny the ligand binding domain

作者：Simone Ronsisvalle^a ; ^{s.ronsisvalle@unict.it" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Giuseppina Aricò ; ^a ; Federica Panarello^a ; Angelo Spadaro^a ; Lorella Pasquinucci^a ; Maria S. Pappalardo^a ; Carmela Parenti^b ; Nicole Ronsisvalle^c

关键词：MOR agonists ; 6 ; 7-Benzomorphan scaffold ; Modeling studies ; Radioligand competition-binding assay ; Tail-flick test ; GPI and MVD assays

刊名：Bioorganic & Medicinal Chemistry

出版年：2016

10.Brain penetrant small molecule ¹⁸F-GnRH receptor (GnRH-R) antagonists: Synthesis and preliminary positron emission tomography imaging in rats

作者：Dag E. Olberg^a ; ^b ; ^{dag.erlend.olberg@petsenteret.no" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Nadine Bauer^c ; Kjetil W. Andressen^d ; ^e ; Trine Hjø ; rnevik^f ; Paul Cumming^g ; ^h ; Finn O. Levy^d ; ^e ; Jo Klaveness^b ; Ira Haraldsen^g ; Julie L. Sutcliffe^c ; ⁱ ; ^j ; ^k

关键词：PET ; Positron emission tomography ; GPCR ; G-protein coupled receptor ; GnRH-R ; gonadotropin releasing hormone receptor

刊名：Nuclear Medicine and Biology

出版年：2016

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