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1.IMI - oral biopharmaceutics tools project - evaluation of bottom-up PBPK prediction success part 1: Characterisation of the OrBiTo database of compounds

作者：Alison Margolskee^a ; ^{alison.margolskee@manchester.ac.uk} ; Adam S. Darwich^a ; Xavier Pepin^b ; ^c ; Shriram M. Pathak^d ; Michael B. Bolger^e ; Leon Aarons^a ; Amin Rostami-Hodjegan^a ; ^d ; Jonas Angstenberger^f ; Franziska Graf^f ; Loic Laplanche^f ; Thomas Mü ; ller^f ; Sara Carlert^g ; Pankaj Daga^h ; Dó ; nal Murphy^b ; Christer Tannergren^g ; Mohammed Yasin^b ; Susanne Greschat-Schadeⁱ ; Wolfgang Mü ; ckⁱ ; Uwe Muensterⁱ ; Dorina van der Meyⁱ ; Kerstin Julia Frank^j ; Richard Lloyd^k ; Lieve Adriaenssen^l ; Jan Bevernage^l ; Loeckie De Zwart^l ; Dominique Swerts^l ; Christophe Tistaert^l ; An Van Den Bergh^l ; Achiel Van Peer^l ; Stefania Beato^m ; Anh-Thu Nguyen-Trung^m ; Joanne Bennettⁿ ; Mark McAllisterⁿ ; Mei Wongⁿ ; Patricia Zane^o ; Cé ; line Ollier^c ; Pascale Vicat^c ; Markus Kolhmann^p ; Alexander Marker^p ; Priscilla Brun^c ; Florent Mazuir^c ; Sté ; phane Beilles^c ; Marta Venczel^p ; Xavier Boulenc^c ; Petra Loos^p ; Hans Lennernä ; s^q ; Bertil Abrahamsson^g

关键词：API ; active pharmaceutical ingredient ; AUC ; area under the curve ; BCS ; biopharmaceutics classification system ; BP ; blood-to-plasma ratio ; Cmax ; maximum concentration ; CL ; clearance ; Do ; dose number according to BCS ; DDI ; drug-drug interaction ; EFPIA ; European Federation of Pharmaceutical Industries and Associations ; Foral ; absolute oral bioavailability ; Frel ; relative bioavailability ; fup ; fraction unbound in plasma ; IMI ; Innovative Medicines Initiative ; LogP ; logarithm of the octanol/water part

刊名：European Journal of Pharmaceutical Sciences

出版年：2017

2.IMI - Oral biopharmaceutics tools project - Evaluation of bottom-up PBPK prediction success part 3: Identifying gaps in system parameters by analysing In Silico performance across different compound classes

作者：Adam S. Darwich^a ; Alison Margolskee^a ; ^{alison.margolskee@manchester.ac.uk} ; Xavier Pepin^b ; ^c ; Leon Aarons^a ; Aleksandra Galetin^a ; Amin Rostami-Hodjegan^a ; ^d ; Sara Carlert^e ; Maria Hammarberg^e ; Constanze Hilgendorf^e ; Pernilla Johansson^e ; Eva Karlsson^e ; Dó ; nal Murphy^b ; Christer Tannergren^e ; Helena Thö ; rn^e ; Mohammed Yasin^b ; Florent Mazuir^c ; Olivier Nicolas^c ; Sergej Ramusovic^f ; Christine Xu^g ; Shriram M. Pathak^d ; Timo Korjamo^h ; Johanna Laru^b ; ^h ; Jussi Malkki^h ; Sari Pappinen^h ; Johanna Tuunainen^h ; Jennifer Dressmanⁱ ; Simone Hansmannⁱ ; Edmund Kostewiczⁱ ; Handan He^j ; Tycho Heimbach^j ; Fan Wu^j ; Carolin Hoft^k ; Yan Pang^k ; Michael B. Bolger^l ; Eva Huehn^l ; Viera Lukacova^l ; James M. Mullin^l ; Ke X. Szeto^l ; Chester Costales^m ; Jian Lin^m ; Mark McAllisterⁿ ; Sweta Modi^m ; Charles Rotter^m ; Manthena Varmaⁿ ; Mei Wongⁿ ; Amitava Mitra^o ; Jan Bevernage^p ; Jeike Biewenga^p ; Achiel Van Peer^p ; Richard Lloyd^q

关键词：AFE ; Average Fold Error ; AAFE ; Absolute Average Fold Error ; API ; Active pharmaceutical ingredient ; AUC ; Area under the curve ; BCS ; Biopharmaceutics classification system ; BE ; Bioequivalence ; BP ; Blood-to-plasma ratio ; CCC ; Concordance Correlation Coefficient ; CL ; Clearance ; CL/F ; Apparent clearance ; Cmax ; Maximum concentration ; Do ; Dose number ; fa ; Fraction absorbed ; FE ; Fold Error ; FIM ; First In Man ; Foral ; Absolute oral bioavailability ; Frel ; Relative bioavailability ; fup ; fraction unbound in

刊名：European Journal of Pharmaceutical Sciences

出版年：2017

3.IMI - Oral biopharmaceutics tools project - Evaluation of bottom-up PBPK prediction success part 2: An introduction to the simulation exercise and overview of results

作者：Alison Margolskee^a ; ^{alison.margolskee@manchester.ac.uk} ; Adam S. Darwich^a ; Xavier Pepin^b ; ^c ; Leon Aarons^a ; Aleksandra Galetin^a ; Amin Rostami-Hodjegan^a ; ^d ; Sara Carlert^e ; Maria Hammarberg^e ; Constanze Hilgendorf^e ; Pernilla Johansson^e ; Eva Karlsson^e ; Dó ; nal Murphy^b ; Christer Tannergren^e ; Helena Thö ; rn^e ; Mohammed Yasin^b ; Florent Mazuir^c ; Olivier Nicolas^c ; Sergej Ramusovic^f ; Christine Xu^g ; Shriram M. Pathak^d ; Timo Korjamo^h ; Johanna Laru^b ; ^h ; Jussi Malkki^h ; Sari Pappinen^h ; Johanna Tuunainen^h ; Jennifer Dressmanⁱ ; Simone Hansmannⁱ ; Edmund Kostewiczⁱ ; Handan He^j ; Tycho Heimbach^j ; Fan Wu^j ; Carolin Hoft^k ; Loic Laplanche^k ; Yan Pang^k ; Michael B. Bolger^l ; Eva Huehn^l ; Viera Lukacova^l ; James M. Mullin^l ; Ke X. Szeto^l ; Chester Costales^m ; Jian Lin^m ; Mark McAllisterⁿ ; Sweta Modi^m ; Charles Rotter^m ; Manthena Varmaⁿ ; Mei Wongⁿ ; Amitava Mitra^o ; Jan Bevernage^p ; Jeike Biewenga^p ; Achiel Van Peer^p

关键词：API ; Active pharmaceutical ingredient ; AUC ; Area under the curve ; BCS ; Biopharmaceutics classification system ; BE ; Bioequivalence ; BP ; Blood-to-plasma ratio ; CL ; Clearance ; CL/F ; Apparent clearance ; Cmax ; Maximum concentration ; Do ; Dose number ; fa ; Fraction absorbed ; FIM ; First in man ; Foral ; Absolute oral bioavailability ; Frel ; Relative bioavailability ; fup ; Fraction unbound in plasma ; IMI ; Innovative Medicines Initiative ; i.v. ; Intravenous ; IR ; Immediate release ; LogP ; Logarithm of the octanol

刊名：European Journal of Pharmaceutical Sciences

出版年：2017

4.Efavirenz dissolution enhancement III: Colloid milling, pharmacokinetics and electronic tongue evaluation

作者：Cristiane R.D. Hoffmeister^a ; Cinira Fandaruff^b ; Maí ; ra A. da Costa^a ; Lucio M. Cabral^c ; Luciana R. Pitta^d ; Stanley E.R. Bilatto^e ; ^f ; Livia D. Prado^a ; Daniel S. Corrê ; a^e ; ^f ; Leandro Tasso^g ; Marcos Antô ; nio S. Silva^b ; Helvé ; cio V.A. Rocha^a ; ^c ; ^{helveciorocha@far.fiocruz.br}

关键词：EFV ; efavirenz ; NNRTI ; non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor ; HIV-1/AIDS ; human immunodeficiency virus type 1 infection ; SLS ; sodium lauryl sulfate ; HPC ; hydroxypropylcellulose ; HPMC ; hydroxypropylmetilcellulose ; NRTIs ; nucleoside reverse transcriptase inhibitors ; API ; active pharmaceutical ingredient ; CD ; cyclodextrin ; FDA ; Food and Drug Administration ; AUC ; area under the curve

刊名：European Journal of Pharmaceutical Sciences

出版年：2017

5.Phytosomal curcumin: A review of pharmacokinetic, experimental and clinical studies

作者：Hamed Mirzaei^a ; Abolfazl Shakeri^b ; Bahman Rashidi^e ; Amin Jalili^a ; Zarrin Banikazemi^c ; Amirhossein Sahebkar^d ; ^{amir_saheb2000@yahoo.com} ; ^{sahebkara@mums.ac.ir}

关键词：Curcumin ; Phospholipid ; Bioavailability ; Phytosome

刊名：Biomedicine & Pharmacotherapy

出版年：2017

6.Improving the prediction of oral bioavailability using fresh human intestinal tissue

作者：Paul E. Cizdziel¹ ; David C. Bunton² ; Misturu Inamura¹ ; Graeme C. Macluskie² ; Karen C. McDaid² ; Michael C. Finch²

刊名：Drug Metabolism and Pharmacokinetics

出版年：2017

7.Comparison of oral bioavailability of benzo[a]pyrene in soils using rat and swine and the implications for human health risk assessment

作者：Luchun Duan^a ; ^b ; Ravi Naidu^a ; ^b ; ^{ravi.naidu@newcastle.edu.au" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Yanju Liu^a ; ^b ; Zhaomin Dong^a ; ^b ; Megharaj Mallavarapu^a ; ^b ; Paul Herde^c ; Tim Kuchel^c ; Kirk T. Semple^d

关键词：Benzo[a]pyrene ; Oral bioavailability ; Interspecies extrapolation ; Rat ; Swine ; Soil

刊名：Environment International

出版年：2016

8.Discovery of potent and orally bioavailable inhibitors of Human Uric Acid Transporter 1 (hURAT1) and binding mode prediction using homology model

作者：Jianbiao Peng ; ^{pengjb@shhrp.com" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Qiyue Hu ; Chunyan Gu ; Bonian Liu ; Fangfang Jin ; Jijun Yuan ; Jun Feng ; Lei Zhang ; Jiong Lan ; Qing Dong ; Guoqing Cao

关键词：Gout ; Hyperuricemia ; URAT1 inhibitors ; URAT1 homology model ; 3D pharmacophore

刊名：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

出版年：2016

9.Molecular complexation of curcumin with pH sensitive cationic copolymer enhances the aqueous solubility, stability and bioavailability of curcumin

作者：Sunny Kumar ; Siddharth S. Kesharwani ; Himanshi Mathur ; Mohit Tyagi ; G. Jayarama Bhat ; Hemachand Tummala ; ^{hemachand.tummala@sdstate.edu" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author}

关键词：Curcumin ; Molecular complexation ; Oral delivery ; Eudragit® ; EPO ; Solubility ; Bioavailability ; Stability

刊名：European Journal of Pharmaceutical Sciences

出版年：2016

10.Discovery of 4-(4-aminopyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-8-yl)benzamides as novel, highly potent and selective, orally bioavailable inhibitors of Tyrosine Threonine Kinase, TTK

作者：Radoslaw Laufer ; ^{Radek.Laufer@oicr.on.ca" class="auth_mail" title="E-mail the corresponding author} ; Sze-Wan Li ; Yong Liu ; Grace Ng ; Yunhui Lang ; Miklos Feher ; Richard Brokx ; Irina Beletskaya ; Richard Hodgson ; Guodong Mao ; Olga Plotnikova ; Donald E. Awrey ; Jacqueline M. Mason ; Xin Wei ; Dan Chi-Chia Lin ; Yi Che ; Reza Kiarash ; Brian Madeira ; Graham C. Fletcher ; Tak W. Mak ; Mark R. Bray ; Henry W. Pauls

关键词：Ar ; aryl ; ATP ; Adenosine-5&prime ; -triphosphate ; AUC ; area under the curve ; BA ; bioavailability ; CYP ; Cytochrome P450 ; DBU ; 1 ; 8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene ; DCM ; dichloromethane ; DIPEA ; diisopropylethylamine ; Δ ; heat ; DME ; 1 ; 2-dimethoxyethane ; DMF ; N ; N-dimethylformamide ; DMSO ; dimethyl sulfoxide ; dppf ; 1 ; 1&prime ; -bis(diphenylphosphino)ferrocene ; h ; hour or human (in MS) ; GI50 ; half maximal cell growth inhibitory concentration ; Hb ; hydrophobe ; IC50 ; half maximal inhibitory concentration ; m ; mou

刊名：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

出版年：2016

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