Rücktitelbild: Discovery of a PCAF Bromodomain Chemical Probe (Angew. Chem. 3/2017)

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• 作者：Moses Moustakim ; Dr. Peter G. K. Clark ; Laura Trulli ; Dr. Angel L. Fuentes de Arriba ; Dr. Matthias T. Ehebauer ; Dr. Apirat Chaikuad ; Dr. Emma J. Murphy ; Jacqui Mendez-Johnson ; Dr. Danette Daniels ; Dr. Chun-Feng D. Hou ; Yu-Hui Lin ; Dr. John R. Walker ; Dr. Raymond Hui ; Dr. Hongbing Yang ; Prof. Dr. Lucy Dorrell ; Dr. Catherine M. Rogers ; Octovia P. Monteiro ; Dr. Oleg Fedorov ; Dr. Kilian V. M. Huber ; Prof. Dr. Stefan Knapp ; Dr. Jag Heer ; Prof. Dr. Darren J. Dixon and Prof. Dr. Paul E. Brennan
• 刊名：Angewandte Chemie
• 出版年：2017
• 出版时间：January 16, 2017
• 年：2017
• 卷：129
• 期：3
• 页码：928
• 全文大小：3617K
• ISSN：1521-3757

文摘

Bromodomänen …… sind eine neuartige Klasse von Zielproteinen für epigenetische Wirkstoffe. D. J. Dixon, P. E. Brennan et al. berichten in ihrer Zuschrift auf S. 845 über die erste potente, selektive, zellgängige und zellaktive chemische Sonde für die PCAF-Bromodomäne. Die Sonde, bezeichnet als L-Moses, wurde durch eine Kombination von Dockingstudien, Inhibitordesign und asymmetrischer Synthese entwickelt und dient als chemisches Werkzeug, um die Rolle der PCAF-Bromodomäne in assoziierten Krankheiten zu erforschen.