A<sub>2Bsub> adenosine receptor antagonists: Design, synthesis and biological evaluation of novel xanthine derivatives

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• 作者：Sujay Basu<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup><sup> ; sup><sup>sujay.basu@advinus.comsup> ; Dinesh A. Barawkar<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Vidya Ramdas<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Yogesh Waman<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Meena Patel<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Anil Panmand<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Santosh Kumar<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Sachin Thorat<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Rajesh Bonagiri<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Dilip Jadhav<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Partha Mukhopadhyay<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Vandna Prasad<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; B. Srinivasa Reddy<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Arnab Goswami<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Sandhya Chaturvedi<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Suraj Menon<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Azfar Quraishi<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Indraneel Ghosh<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Sushant Dusange<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Shalini Paliwal<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Abhay Kulkarni<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Vikas Karande<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Rhishikesh Thakre<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Gaurav Bedse<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Sreekanth Rouduri<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Jayasagar Gundu<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Venkata P. Palle<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Anita Chugh<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup> ; Kasim A. Mookhtiar<sup>asup><sup> ; sup><sup>bsup><sup> ; sup><sup>csup><sup> ; sup><sup>kasim.mookhtiar@advinus.comsup>
• 关键词：Adenosine receptors ; Xanthine ; 2-Oxopyrrolidine ; Mouse liver microsomes ; Pharmacokinetics
• 刊名：European Journal of Medicinal Chemistry
• 出版年：2017
• 出版时间：15 February 2017
• 年：2017
• 卷：127
• 期：Complete
• 页码：986-996
• 全文大小：756 K
• 卷排序：127

文摘

To identify novel, potent and selective A2BAdoR antagonists with improved pharmacokinetic properties as therapeutic agents. Identified A2BAdoR antagonists with very good functional potency. Identified A2BAdoR antagonist with in vivo efficacy.