Artemisinins Target GABA_A Receptor Signaling and Impair α Cell Identity

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• 作者：Jin Li¹ ; ¹⁷ ; Tamara Casteels¹ ; Thomas Frogne² ; Camilla Ingvorsen² ; Christian Honoré ; ² ; Monica Courtney³ ; ¹⁸ ; Kilian V.M. Huber¹ ; ¹⁹ ; Nicole Schmitner⁴ ; Robin A. Kimmel⁴ ; Roman A. Romanov⁵ ; ¹⁴ ; Caterina Sturtzel⁶ ; Charles-Hugues Lardeau¹ ; ⁷ ; Johanna Klughammer¹ ; Matthias Farlik¹ ; Sara Sdelci¹ ; Andhira Vieira³ ; Fabio Avolio³ ; Franç ; ois Briand⁸ ; Igor Baburin⁹ ; Peter Má ; jek¹ ; Florian M. Pauler¹ ; Thomas Penz¹ ; Alexey Stukalov¹ ; Manuela Gridling¹ ; Katja Parapatics¹ ; Charlotte Barbieux¹⁰ ; Ekaterine Berishvili¹⁰ ; ¹⁶ ; Andreas Spittler¹¹ ; Jacques Colinge¹ ; Keiryn L. Bennett¹ ; Steffen Hering⁹ ; Thierry Sulpice⁸ ; Christoph Bock¹ ; ¹² ; ¹³ ; Martin Distel⁶ ; Tibor Harkany⁵ ; ¹⁴ ; Dirk Meyer⁴ ; Giulio Superti-Furga¹ ; ¹⁵ ; Patrick Collombat³ ; Jacob Hecksher-Sø ; rensen² ; Stefan Kubicek¹ ; ⁷ ; ²⁰ ; ^{skubicek@cemm.oeaw.ac.at}
• 关键词：artemisinins ; GABA-receptor signaling ; gephyrin ; pancreatic endocrine transdifferentiation ; ARX translocation ; β cell ; insulin secretion ; diabetes ; regenerative medicine ; chemical biology
• 刊名：Cell
• 出版年：2017
• 出版时间：12 January 2017
• 年：2017
• 卷：168
• 期：1-2
• 页码：86-100.e15
• 全文大小：6825 K
• 卷排序：168

文摘

Artemisinins inhibit ARX function and impair α cell identity Compounds act by stabilizing gephyrin, thus enhancing GABAA receptor signaling Artemisinins increase β cell mass in zebrafish and rodent models Functional and transcriptional data indicate a conserved phenotype in human islets