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1.Discovery of Tetrahydropyrazolopyridine as Sphingosine 1-Phosphate Receptor 3 (S1P3)-Sparing S1P1 Agonists Active at Low Oral Doses

作者：Emmanuel H. Demont ; James M. Bailey ; Rino A. Bit ; Jack A. Brown ; Colin A. Campbell ; Nigel Deeks ; Simon J. Dowell ; Colin Eldred ; Pam Gaskin ; James R. J. Gray ; Andrea Haynes ; David J. Hirst ; Duncan S. Holmes ; Umesh Kumar ; Mary A. Morse ; Greg J. Osborne ; Jessica F. Renaux ; Gail A. L. Seal ; Chris A. Smethurst ; Simon Taylor ; Robert Watson ; Robert Willis ; Jason Witherington

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

2.Discovery of a Fluorinated Enigmol Analog with Enhanced in Vivo Pharmacokinetic and Anti-Tumor Properties

作者：Eric J. Miller ; Suzanne G. Mays ; Mark T. Baillie ; Randy B. Howard ; Deborah G. Culver ; Manohar Saindane ; Sarah T. Pruett ; Jason J. Holt ; David S. Menaldino ; Taylor J. Evers ; G. Prabhakar Reddy ; Richard F. Arrendale ; Michael G. Natchus ; John A. Petros ; Dennis C. Liotta

刊名：ACS Medicinal Chemistry Letters

出版年：2016

3.Potent and Selective Agonists of Sphingosine 1-Phosphate 1 (S1P1): Discovery and SAR of a Novel Isoxazole Based Series

作者：Scott H. Watterson ; Junqing Guo ; Steve H. Spergel ; Charles M. Langevine ; Robert V. Moquin ; Ding Ren Shen ; Melissa Yarde ; Mary Ellen Cvijic ; Dana Banas ; Richard Liu ; Suzanne J. Suchard ; Kathleen Gillooly ; Tracy Taylor ; Sandra Rex-Rabe ; David J. Shuster ; Kim W. McIntyre ; Georgia Cornelius ; Celia D’Arienzo ; Anthony Marino ; Praveen Balimane ; Bethanne Warrack ; Luisa Salter-Cid ; Murray McKinnon ; Joel C. Barrish ; Percy H. Carter ; William J. Pitts ; Jenny Xie ; Alaric J. Dyckman

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

4.Identification of Tricyclic Agonists of Sphingosine-1-phosphate Receptor 1 (S1P1) Employing Ligand-Based Drug Design

作者：Hai-Yun Xiao ; Scott H. Watterson ; Charles M. Langevine ; Anurag S. Srivastava ; Soo S. Ko ; Yanlei Zhang ; Robert J. Cherney ; Wei-Wei Guo ; John L. Gilmore ; James E. Sheppeck II ; Dauh-Rurng Wu ; Peng Li ; Duraisamy Ramasamy ; Piramanayagam Arunachalam ; Arvind Mathur ; Tracy L. Taylor ; David J. Shuster ; Kim W. McIntyre ; Ding-Ren Shen ; Melissa Yarde ; Mary Ellen Cvijic ; Anthony M. Marino ; Praveen V. Balimane ; Zheng Yang ; Dana M. Banas ; Georgia Cornelius ; Celia J. D’Arienzo ; Bethanne M. Warrack ; Lois Lehman-McKeeman ; Luisa M. Salter-Cid ; Jenny Xie ; Joel C. Barrish ; Percy H. Carter ; Alaric J. Dyckman ; T. G. Murali Dhar

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

5.Discovery of Indazoles as Potent, Orally Active Dual Neurokinin 1 Receptor Antagonists and Serotonin Transporter Inhibitors for the Treatment of Depression

作者：Andrew P. Degnan ; George O. Tora ; Hong Huang ; David A. Conlon ; Carl D. Davis ; Umesh M. Hanumegowda ; Xiaoping Hou ; Yi Hsiao ; Joanna Hu ; Rudolph Krause ; Yu-Wen Li ; Amy E. Newton ; Rick L. Pieschl ; Joseph Raybon ; Thorsten Rosner ; Jung-Hui Sun ; Matthew T. Taber ; Sarah J. Taylor ; Michael K. Wong ; Huiping Zhang ; Nicholas J. Lodge ; Joanne J. Bronson ; John E. Macor ; Kevin W. Gillman

刊名：ACS Chemical Neuroscience

出版年：2016

6.Facile Incorporation of Pd(PPh3)2Hal Substituents into Polymethines, Merocyanines, and Perylene Diimides as a Means of Suppressing Intermolecular Interactions

作者：Iryna Davydenko ; Stephen Barlow ; Rajesh Sharma ; Sepehr Benis ; Janos Simon ; Taylor G. Allen ; Matthew W. Cooper ; Victor Khrustalev ; Evgheni V. Jucov ; Raúl Castañeda ; Carlos Ordonez ; Zhong’an Li ; San-Hui Chi ; Sei-Hum Jang ; Timothy C. Parker ; Tatiana V. Timofeeva ; Joseph W. Perry ; Alex K.-Y. Jen ; David J. Hagan ; Eric W. Van Stryland ; Seth R. Marder

刊名：Journal of the American Chemical Society

出版年：2016

7.Designed Glycopeptidomimetics Disrupt Protein–Protein Interactions Mediating Amyloid β-Peptide Aggregation and Restore Neuroblastoma Cell Viability

作者：Julia Kaffy ; Dimitri Brinet ; Jean-Louis Soulier ; Isabelle Correia ; Nicolo Tonali ; Katia Fabiana Fera ; Yasmine Iacone ; Anaïs R. F. Hoffmann ; Lucie Khemtémourian ; Benoit Crousse ; Mark Taylor ; David Allsop ; Myriam Taverna ; Olivier Lequin ; Sandrine Ongeri

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

8.Cell Penetrant Inhibitors of the KDM4 and KDM5 Families of Histone Lysine Demethylases. 1. 3-Amino-4-pyridine Carboxylate Derivatives

作者：Susan M. Westaway ; Alex G. S. Preston ; Michael D. Barker ; Fiona Brown ; Jack A. Brown ; Matthew Campbell ; Chun-wa Chung ; Hawa Diallo ; Clement Douault ; Gerard Drewes ; Robert Eagle ; Laurie Gordon ; Carl Haslam ; Thomas G. Hayhow ; Philip G. Humphreys ; Gerard Joberty ; Roy Katso ; Laurens Kruidenier ; Melanie Leveridge ; John Liddle ; Julie Mosley ; Marcel Muelbaier ; Rebecca Randle ; Inma Rioja ; Anne Rueger ; Gail A. Seal ; Robert J. Sheppard ; Onkar Singh ; Joanna Taylor ; Pamela Thomas ; Douglas Thomson ; David M. Wilson ; Kevin Lee ; Rab K. Prinjha

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

9.Amorphous Formulation and in Vitro Performance Testing of Instantly Disintegrating Buccal Tablets for the Emergency Delivery of Naloxone

作者：Abdulmalik Alqurshi ; Zahrae Kumar ; Rebecca McDonald ; John Strang ; Asma Buanz ; Shagufta Ahmed ; Elizabeth Allen ; Peter Cameron ; James A. Rickard ; Verity Sandhu ; Chris Holt ; Rebecca Stansfield ; David Taylor ; Ben Forbes ; Paul G. Royall

刊名：Molecular Pharmaceutics

出版年：2016

10.Asymmetric Hydroboration Approach to the Scalable Synthesis of ((1R,3S)-1-Amino-3-((R)-6-hexyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)cyclopentyl)methanol (BMS-986104) as a Potent S1P1 Receptor Modulator

作者：Michael G. YangZili Xiao ; T. G. Murali Dhar ; Hai-Yun Xiao ; John L. Gilmore ; David Marcoux ; Jenny H. Xie ; Kim W. McIntyre ; Tracy L. Taylor ; Virna Borowski ; Elizabeth Heimrich ; Yu-Wen Li ; Jianlin Feng ; Alda Fernandes ; Zheng Yang ; Praveen Balimane ; Anthony M. Marino ; Georgia Cornelius ; Bethanne M. Warrack ; Arvind Mathur ; Dauh-Rurng Wu ; Peng Li ; Anuradha Gupta ; Bala Pragalathan ; Ding Ren Shen ; Mary Ellen Cvijic ; Lois D. Lehman-McKeeman ; Luisa Salter-Cid ; Joel C. Barrish ; Percy H. Carter ; Alaric J. Dyckman

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

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